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Adapalene

別名: CD-271 中文名稱(chēng):阿達(dá)帕林

Adapalene (CD-271) 是一類(lèi)RARRXR雙重的激動(dòng)劑,主要用于治療痤瘡。

Adapalene Chemical Structure

Adapalene Chemical Structure

CAS: 106685-40-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
25mg 710.43 現(xiàn)貨
50mg 1285.83 現(xiàn)貨
100mg 1691.24 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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批次: S127602 DMSO]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.85%
99.85

Adapalene相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Adapalene (CD-271) 是一類(lèi)RARRXR雙重的激動(dòng)劑,主要用于治療痤瘡。
靶點(diǎn)
RARγ [1] RARβ [1] RXR [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Adapalene結(jié)合主要發(fā)現(xiàn)于表皮層終末分化區(qū)的視黃酸受體,在調(diào)節(jié)細(xì)胞分化作用中比tretinoin更活躍。Adapalene對(duì)主要發(fā)現(xiàn)于表皮層的亞型PARγ具有最大親和力。Adapalene比Indomethacin,Betamethasone Valerate,Tretinoin,Isotretinoin 或Etretinate更有效地抑制脂肪氧合酶活性,但是對(duì)環(huán)加氧酶幾乎沒(méi)有活性。[1] 在結(jié)腸癌細(xì)胞系CC-531,HT-29 和LOVO 以及人包皮成纖維細(xì)胞中,Adapalene時(shí)間且劑量依賴(lài)性抑制DNA合成,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Adapalene顯示出比9-cis-retinoic acid (CRA)顯著有效的抗增殖和促凋亡作用,即使在10 μM下也顯示出顯著的作用。在響應(yīng)的腫瘤細(xì)胞中,Adapalene干擾DeltaPsi(m),并誘導(dǎo)caspase-3活性。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Adapalene劑量相關(guān)性減少無(wú)毛小鼠表皮粉刺的數(shù)量,并增加粉刺輪廓和表皮厚度。[1] 在正常皮膚移植組織和痤瘡移植組織中,Adapalene導(dǎo)致TLR-2和IL-10表達(dá)減少。Adapalene通過(guò)增加CD1d表達(dá)和減少角質(zhì)細(xì)胞引起的IL-10表達(dá),能夠調(diào)控表皮免疫系統(tǒng),這些調(diào)控能夠增加樹(shù)突細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞之間的相互作用,并增強(qiáng)對(duì)痤瘡丙酸桿菌的抗菌活性。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02620813 Completed
Acne Vulgaris
University of California Davis
October 2015 Early Phase 1
NCT02442817 Completed
Schizophrenia
University of Nevada Reno|Augusta University
March 2 2015 Phase 4
NCT01485367 Unknown status
Senile Purpura
Multispecialty Aesthetic Clinical Research Organization|Galderma R&D
December 2011 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 412.52 分子式

C28H28O3

CAS號(hào) 106685-40-9 SDF Download Adapalene SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 17 mg/mL ( (41.21 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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