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Ossirene (AS101)

Ossirene (AS101)，一種有效的體內(nèi)體外免疫調(diào)節(jié)劑，是新型的IL-1beta轉(zhuǎn)化酶的抑制劑。

Ossirene (AS101) Chemical Structure

Ossirene (AS101) Chemical Structure

CAS: 106566-58-9

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Ossirene (AS101)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Ossirene (AS101)，一種有效的體內(nèi)體外免疫調(diào)節(jié)劑，是新型的IL-1beta轉(zhuǎn)化酶的抑制劑。
靶點
IL-1β converting enzyme [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 對capase-1處理以AS101，AS101以劑量依賴方式抑制其酶活性。AS101在外周血單核細(xì)胞和人HaCat角質(zhì)細(xì)胞中，顯著減少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干擾素（NO和干擾素是IL-18生成的調(diào)節(jié)因子），其作用不影響mRNAs水平，可能是通過轉(zhuǎn)錄后調(diào)控機制發(fā)揮作用[1]。AS101在三種不同的細(xì)胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中，誘導(dǎo)SIRT1表達(dá)。將HEK293和HL-60細(xì)胞與0.1-2.5μg/ml AS101共孵育，將引起細(xì)胞內(nèi)PPARγ蛋白表達(dá)的減少、伴隨著SIRT1表達(dá)的升高[2]。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 人外周血單核細(xì)胞(PBMC)
濃度 0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL
孵育時間 24 h
方法

在體外，用不同濃度的AS101處理PBMCs，1小時后，加入SAC(10-3 v/v)。24小時，收集細(xì)胞上清液，檢測其中細(xì)胞因子含量。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 AS101在LPS誘導(dǎo)的敗血癥小鼠模型中，下調(diào)血清中IL-18和IL-1的水平，從而提高其存活率。它對輻射和化療引起的致死的、亞致死作用起到保護(hù)作用。在盲腸結(jié)扎穿孔誘導(dǎo)的敗血癥小鼠中，AS101也具有有益作用[1]。AS101處理的大鼠中，肝臟和腎臟的SIRT1蛋白水平顯著升高。在體內(nèi)，AS101能阻止胰島素耐受性的發(fā)展。AS101通過改變胰島素水平影響SIRT1相關(guān)的代謝通路。AS101可阻止2型糖尿病中的高血糖癥、高脂飲食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些癥狀[2]。
動物實驗 Animal Models c57BL/6J和BALB/c小鼠
Dosages 10 μg/mouse
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01943630 Unknown status
External Genital Warts
BioMAS Ltd
 January 2015 Phase 2
NCT01010373 Suspended
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome
BioMAS Ltd
 January 2015 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 312.05 分子式

C2H4Cl3O2Te.H4N
CAS號 106566-58-9 SDF Download Ossirene (AS101) SDF
Smiles C1CO[Te](O1)(Cl)(Cl)Cl.[NH4+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (198.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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