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Rufinamide
別名: CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel 中文名稱：盧非酰胺
Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一種電壓門控式的sodium channel阻斷劑，用作抗驚厥的藥物。
Rufinamide Chemical Structure
CAS: 106308-44-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Rufinamide相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Camostat Mesilate EIPA A-803467 cariporide Veratramine Bulleyaconi cine A Vinpocetine | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一種電壓門控式的sodium channel阻斷劑，用作抗驚厥的藥物。 | |
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Rufinamide由非CYP450系統(tǒng)廣泛代謝，半衰期為8-12小時。Rufinamide的機制被認為是抑制鈉依賴性動作電位的神經(jīng)元，可能有膜穩(wěn)定作用。[1] Rufinamide水解主要是由人類羧酸酯酶（酯酶hCE）1介導(dǎo)，在濃度高達500微米時飽和。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在成年犬中，Rufinamide以20mg/ kg，每12小時給予口服，導(dǎo)致血漿濃度和半衰期足以達到治療水平，沒有短期的不利影響。[3] Rufinamide減輕損傷引起的機械異常性疼痛4小時。在小鼠中，Rufinamide降低峰值電流和穩(wěn)定的電壓 - 門控鈉通道Nav1.7滅活狀態(tài)下，與小鼠坐骨神經(jīng)分支損傷的神經(jīng)性疼痛模型中背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元類似的效果。[4] Rufinamide抑制戊四氮誘導(dǎo)的癲癇發(fā)作的小鼠（ED（50）45.8 毫克/千克），但不在大鼠中，并且有效對抗MES誘導(dǎo)強直發(fā)作的小鼠（ED（50）23.9 毫克/千克）和大鼠（ED（50）6.1 毫克/千克）。Rufinamide抑制pentylenetetrazol-，bicuculline-，和picrotoxin誘發(fā)的陣攣小鼠（ED（50）54.0，50.5，和76.3 毫克/千克）。Rufinamide是部分有效的鼠strychnine測試。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01151540 | Completed | Lennox-Gastaut Syndrome |
Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc. |
November 2010 | Phase 3 |
| NCT01991041 | Completed | Lennox-Gastaut Syndrome |
Eisai Limited|Eisai Inc. |
June 2008 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 238.19 | 分子式 | C10H8F2N4O |
| CAS號 | 106308-44-5 | SDF | Download Rufinamide SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C(=C1)F)CN2C=C(N=N2)C(=O)N)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (197.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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