LDN-193189

別名: DM3189

目錄號：S2618 Purity: 99.29%

LDN-193189 (DM3189)是一種選擇性 BMP 信號抑制劑，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶測定中的 IC50 分別為 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，在C2C12細(xì)胞中IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。如需進(jìn)行細(xì)胞實驗，建議選擇可水溶產(chǎn)品 S7507 LDN-193189 2HCl。此產(chǎn)品溶解度不佳，動物實驗可用，細(xì)胞實驗請謹(jǐn)慎選擇！

LDN-193189 Chemical Structure

CAS: 1062368-24-4

規(guī)格	價格	庫存
2mg	898.78	現(xiàn)貨
5mg	1402.75	現(xiàn)貨
25mg	4664.07	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.29%

99.29

LDN-193189相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SB431542 Galunisertib (LY2157299) LY2109761 SB525334 LDN-193189 2HCl SIS3 HCl RepSox (E-616452) LY364947 DMH1 SB505124 GW788388 A-83-01 SD-208 K02288 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 LY 3200882 ML347 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Alantolactone TGFβRI-IN-3 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
Bx-PC3	Growth Inhibition Assay	5-500 nM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	23969729
MIA PaCa-2	Growth Inhibition Assay	5-500 nM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	23969729
PANC-1	Growth Inhibition Assay	5-500 nM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	23969729
hBMSCs	Function Assay	0.2?μM	7 d	abolishes the silibinin-promoted ALP activity?partly	24076187
EOC219	Growth Inhibition Assay	2/5 μM	48 h	decreases the percentage of cells in S phas	25227893
OVCA429	Growth Inhibition Assay	2/5 μM	48 h	decreases the percentage of cells in S phas	25227893
SKOV3	Growth Inhibition Assay	2/5 μM	48 h	decreases the percentage of cells in S phas	25227893
OVAC429	Growth Inhibition Assay	2/5 μM	48 h	decreases the percentage of cells in S phas	25227893
EOC216	Growth Inhibition Assay	0.1-10 μM	2-10 d	induce cell death in a dose-dependent manner	25227893
PC3?	Function Assay	500 nM	2 h	represses activation of Smad1/5/8 and P-Smad3 levels	22452883
LNCaP	Function Assay	0–500 nM	2 h	reverses rapamycin-induced cell death	22452883
EOC	Function Assay	10-1000 nM	72 h	reduces the phosphorylated BMP R-Smad1/5/8?	22249415
HaCaT?	Function Assay	0.001-10 μM	2 h	inhibits BMP2-induced phosphorylation of Smad1/5/8 with an IC50?of ~0.005?μM	21740966
HaCaT?	Function Assay	0.001-10 μM	2 h	inhibits the ability of ALK2 to phosphorylate GST-Smad1?with an IC50?of 45?nM	21740966
HaCaT?	Function Assay	0.001-10 μM	2 h	inhibits the ability of ALK3 to phosphorylate Smad1?with an IC50?of 100 nM	21740966
HaCaT?	Function Assay	0.001-10 μM	2 h	inhibits ALK4 and ALK5 with IC50?values of 0.3?μM and 0.5?μM respectively	21740966
BEAS-2B?	Growth Inhibition Assay	0.5-16 μM		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24778011
A549	Growth Inhibition Assay	0.5-16 μM		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24778011
C2C12	Function assay	0.1 uM		Inhibition of ALK5 in mouse C2C12 cells assessed as decrease in TGFbeta1-induced Smad1/5 phosphorylation at 0.1 uM by Western blot method	28103025
C2C12	Function assay		30 mins	Inhibition of BMP6-induced ALK2 transcriptional activity in mouse C2C12 cells expressing BRE-Luc after 30 mins by luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.014 μM.	30227946
C2C12	Kinase Assay			inhibits the kinase activity of ALK4 and ActRIIA with IC50?values of 101 and 210 nm, respectively	25368322
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
fibroblast cell	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
KB-3-1	Function assay			P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

ALK1 ^[5] (Cell-free assay)	ALK2 ^[5] (Cell-free assay)	ALK3 ^[5] (Cell-free assay)	ALK6 ^[5] (Cell-free assay)
0.8 nM	0.8 nM	5.3 nM	16.7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LDN193189有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2^R206H or ALK2^Q207D突變蛋白誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性。^[1] 最近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內(nèi)皮細(xì)胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導(dǎo)的活性氧生成。^[4]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	pSMAD1 / pSMAD5 / pSMAD8 / SMAD1 / SMAD5 / SMAD8 / ID1 / SMAD4 / PARP / Cleaved PARP		31098401
	Immunofluorescence	Tbx18 / Hcn4		30906456
	Growth inhibition assay	Cell viability		31098401

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在利用Ad.Cre條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中，與對7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）導(dǎo)致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化，并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會造成體重減輕或生長遲緩，自發(fā)性骨折，骨質(zhì)密度下降或行為異常。^[1] LDN193189通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）6誘導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑而斑馬魚胚胎背部化，而對血管發(fā)育無影響。^[2] 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。^[3] 在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制動脈粥樣硬化的發(fā)展。此外，LDN-193189也表現(xiàn)出對相關(guān)的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。^[4]
動物實驗	Animal Models	Ad.Cre在第7天注射到條件caALK2–轉(zhuǎn)基因鼠和正常鼠中。
	Dosages	小于等于3 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1] Yu PB, et al. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369. [2] Cannon JE, et al. Br J Pharmacol, 2010, 161(1), 140-149. [3] Lee YC, et al. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203. [4] Derwall M, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2012, 32(3), 613-622. [5] Caroline E Sanvitale, et al. PLoS One. 2013 Apr 30;8(4):e62721. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Yu PB, et al. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.
[2] Cannon JE, et al. Br J Pharmacol, 2010, 161(1), 140-149.
[3] Lee YC, et al. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203.

[4] Derwall M, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2012, 32(3), 613-622.
[5] Caroline E Sanvitale, et al. PLoS One. 2013 Apr 30;8(4):e62721.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	406.48	分子式	C₂₅H₂₂N₆
CAS號	1062368-24-4	SDF	Download LDN-193189 SDF
Smiles	C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 0.1 mg/mL ( (0.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 0.01 mg/mL ( (0.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 0.01 mg/mL (0.02 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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