Momelotinib (CYT387)

別名: LM-1149 , CYT11387 中文名稱：莫莫替尼，莫洛替尼

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Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一種ATP競爭性JAK1/JAK2抑制劑，IC50為11 nM/18 nM，比作用于JAK3選擇性約高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可誘導凋亡和自噬。Phase 3。

Momelotinib (CYT387) Chemical Structure

CAS: 1056634-68-4

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
CTLL-2	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against IL-2-stimulated mouse CTLL-2 cells expressing JAK1/JAK3 after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.249μM.	19762238
BAF3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TEL-JAK2 kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.798μM.	19762238
SET2	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SET2 cells expressing JAK2 V617F mutant kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.232μM.	19762238
BAF3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing wild type JAK2 kinase after 72 hrs by alamar blue assay in presence of IL-3, IC50=1.43μM.	19762238
HEL 92.1.7	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human HEL 92.1.7 cells expressing JAK2 V617F mutant kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.804μM.	19762238
HEL	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=2.3μM.	29940115
BAF3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TEL-JAK3 kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=2.425μM.	19762238
K562	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=6.5μM.	29940115
HL60	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=8.3μM.	29940115
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
BAF3	Function assay		Inhibition of JAK2 V617F mutant in mouse BAF3 cells, IC50=1.5μM.	ChEMBL
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生物活性

產品描述

特性

CYT387是ATP競爭性小分子JAK1 和JAK2抑制劑。

靶點

JAK1 ^[1] (Cell-free assay)	JAK2 ^[1] (Cell-free assay)	JAK3 ^[1] (Cell-free assay)
11 nM	18 nM	155 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CYT387有效且選擇性作用于JAK1和JAK2，IC50分別為11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相關的JAK3激酶(IC50為155 nM)高9倍。在體外, CYT387抑制IL-3 刺激的親本Ba/F3細胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50為1400 nM。而且, CYT387 作用于組成型激活的 JAK2 或 MPL信號的細胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L細胞, CHRF-288-11 細胞，和Ba/F3-TEL-JAK2細胞，也抑制細胞增殖，IC50分別為200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在體外抑制JAK2V617F陽性PV患者的紅系集落生長具有相似效果，IC50為2μ-4 μM。^[1] 最新研究顯示CYT387抑制IL-6 和IGF-1誘導的PI3K/AKT和Ras/MAPK信號。而且, CYT387 單獨用藥，以及和傳統抗MM 治療藥Bortezomib和Melphalan 聯用作用于原發(fā)性多發(fā)骨髓瘤(MM)細胞，誘發(fā)細胞凋亡。^[2]
激酶實驗	無細胞激酶活性檢測實驗測定IC50值
激酶實驗	在肽底物磷酸化實驗之前，純化在昆蟲細胞中表達的谷胱甘肽-S-轉移酶（GST）標標記的JAK激酶域。在384孔板上，使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100檢測試劑盒和PerkinElmer Fusion Alpha儀器進行檢測實驗。
細胞實驗	細胞系	Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L
	濃度	0 到10 μM
	孵育時間	72 小時
	方法	使用表達 JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突變型的Ba/F3細胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)細胞。獲得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合，然后引進Ba/F3 鼠科細胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-轉染的細胞培養(yǎng)在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培養(yǎng)基上。Ba/F3 野生型細胞培養(yǎng)在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培養(yǎng)基上。在37^oC 下 5% CO₂環(huán)境中溫育72小時，然后通過Alamar Blue檢測實驗測定增殖。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 p-Src / Src		26625308
	Immunofluorescence	p62 / pS6		29138276
	Growth inhibition assay	Cell viability		20385788

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	CYT387作用于鼠MPN 模型，使白細胞數，血球密度, 脾臟大小正?；?且恢復炎性細胞因子生理水平。^[3]
動物實驗	Animal Models	移植了轉導JAK2V617F 逆轉錄病毒的骨髓的Balb/c 小鼠
	Dosages	≤50 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01236638	Completed	Primary Myelofibrosis\|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis\|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis	Sierra Oncology LLC - a GSK company	November 2010	Phase 2
NCT00935987	Completed	Primary Myelofibrosis\|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis\|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis	Sierra Oncology LLC - a GSK company	November 2009	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
[1] Pardanani A, et al. Leukemia, 2009, 23(8), 1441-1445. [2] Monaghan KA, et al. Leukemia, 2011, 25(12), 1891-1899. [3] Tyner JW, et al. Blood, 2010, 115(25), 5232-5240.

參考文獻

[1] Pardanani A, et al. Leukemia, 2009, 23(8), 1441-1445.
[2] Monaghan KA, et al. Leukemia, 2011, 25(12), 1891-1899.
[3] Tyner JW, et al. Blood, 2010, 115(25), 5232-5240.

化學信息&溶解度

分子量	414.46	分子式	C₂₃H₂₂N₆O₂
CAS號	1056634-68-4	SDF	Download Momelotinib (CYT387) SDF
Smiles	C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C(避光) 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C(避光) 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (178.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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