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Fasudil HCl

別名: AT-877,HA-1077 HCl 中文名稱：鹽酸法舒地爾

Fasudil HCl是一種有效的、具有選擇性的Rho抑制劑（ROCK2, Ki=0.33 μM），同時(shí)對PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分別為1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滯劑。

Fasudil HCl Chemical Structure

Fasudil HCl Chemical Structure

CAS: 105628-07-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 997 現(xiàn)貨
200mg 811.49 現(xiàn)貨
500mg 1385.32 現(xiàn)貨
1g 2022.93 現(xiàn)貨
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常與Fasudil HCl一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Celecoxib

Fasudil和Celecoxib顯著降低脊髓損傷大鼠病變部位周圍 COX-2和 Rho激酶II的表達(dá)。

Hou XL, et al. Neural Regen Res. 2015 Nov; 10(11): 1836–1840.

Ozagrel sodium

Fasudil HCl聯(lián)合Ozagrel sodium治療動(dòng)脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后血管痙攣的療效優(yōu)于單用Ozagrel sodium。

Nakashima S, et al. Neurol Med Chir (Tokyo). 1998 Dec;38(12):805-10; discussion 810-1.

Sildenafil

Fasudil和Sildenafil聯(lián)合治療可抑制野百合堿(MCT)誘導(dǎo)的大鼠Rho激酶激活，并顯著增加肺組織中eNOS的表達(dá)。

Mamun MEA, et al. Circ J. 2014;78(4):967-76.

Methylcobalamin

Fasudil和Methylcobalamin聯(lián)合治療可改善糖尿病周圍神經(jīng)病變患者的神經(jīng)癥狀和神經(jīng)傳導(dǎo)速度。

Jiang DQ, et al. Medicine (Baltimore). 2018 Jul; 97(27): e11390.

Rosuvastatin calcium

Fasudil和Rosuvastatin聯(lián)合治療可顯著減少心肌梗死面積和細(xì)胞凋亡率，增加NO含量和eNOS的表達(dá)。

Wu N, et al. Pharmazie. 2014 Sep;69(9):704-8.

Fasudil HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

ROCK Signaling Pathways

ROCK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
insect cells Function assay 10 mins Inhibition of human leukocytic ROCK1 expressed in insect cells using KKRNRTLSV as substrate after 10 mins by pyruvate kinase/lactate dehydrogenase coupled assay, Ki=0.53 μM. 26039570
Sf9 cells Function assay 90 mins Inhibition of human recombinant N-terminal his-tagged ROCK1 (3-543) expressed in baculovirus infected Sf9 cells using Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2 substrate and [gamma-33P]ATP after 90 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.3 μM. 17018693
Sf9 cells Function assay Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50=1.9 μM. 10998351
HEK293 cells Function assay Inhibition of His-tagged human PRK2 expressed in HEK293 cells, IC50=4 μM. 10998351
U937 cells Function assay Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in U937 cells overexpressing CCR2, IC50=35 μM. 17084087
Sf9 cells Function assay Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=5 μM. 10998351
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 Fasudil HCl是一種有效的、具有選擇性的Rho抑制劑（ROCK2, Ki=0.33 μM），同時(shí)對PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分別為1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滯劑。
靶點(diǎn)
Rho [1] Calcium channel [2] ROCK2 [1]
(Cell-free assay)		 PKA [1]
(Cell-free assay)		 PKG [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
330 nM(Ki) 1.6 μM(Ki) 1.6 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Fasudil是一類鈣離子拮抗劑。Fasudil競爭性抑制Ca2+誘導(dǎo)的去極化兔主動(dòng)脈收縮。Fasudil 抑制對KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收縮反應(yīng)。[2]

Fasudil也具有血管擴(kuò)張的作用，通過抑制螺旋條收縮誘導(dǎo)的5-羥色胺，去甲腎上腺素，組胺，血管緊張素，和多巴胺。[3]

Fasudil誘導(dǎo)肌動(dòng)蛋白纖維解體，且抑制細(xì)胞遷移。[4]

Fasudil抑制肝星狀細(xì)胞的擴(kuò)散，應(yīng)力纖維的形成，和α-SMA的表達(dá)，且抑制細(xì)胞生長，但不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Fasudil 抑制LPA誘導(dǎo)的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。[5]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ABCG2 Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin 29416017
Immunofluorescence p-ROCK2 / ABCG2 29416017
Growth inhibition assay Cell viability 29262624
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Fasudil按30 μg劑量通過冠狀動(dòng)脈內(nèi)注射給藥實(shí)驗(yàn)狗，CBF提高約50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,靜脈注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，這種作用具有劑量依賴性。總劑量為1.0 ng/mL的 Fasudil提高心臟的輸出量。Fasudil靜脈注射處理實(shí)驗(yàn)狗，顯著降低MBP，左心室收縮壓，和總外周阻力，提高HR和心臟輸出量，而右心房壓力，dP/dt 和左心室每分鐘所做的功沒有顯著變化。[3]

在缺血性損傷的情況下，F(xiàn)asudil處理，對心血管疾病具有保護(hù)作用，且降低JNK的激活，抑制線粒體AIF核易位。[6]

Fasudil每天按100 mg/kg劑量口服給藥對PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，顯著降低發(fā)病率和EAE臨床評分的平均最高值。Fasudil處理小鼠，抑制脾細(xì)胞對抗原的增殖反應(yīng)。Fasudil口服給藥小鼠，可減輕炎癥，和脫髓鞘作用。[7]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 327.83 分子式

C14H17N3O2S.HCl
CAS號(hào) 105628-07-7 SDF Download Fasudil HCl SDF
Smiles C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 65 mg/mL (198.27 mM)

DMSO : 57 mg/mL ( (173.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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