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Bemcentinib (R428)
別名: BGB324 中文名稱：貝森替尼
Bemcentinib (R428, BGB324)是一種Axl抑制劑，IC50為14 nM，作用于Axl比作用于Abl選擇性高100倍以上。作用于Axl選擇性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
Bemcentinib (R428) Chemical Structure
CAS: 1037624-75-1
產(chǎn)品質控
Bemcentinib (R428)相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KB-8-5-11 | Function assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency value= 14.581 μM | 31515284 | ||
| HeLa cells | Function assay | 1 h | Inhibition of recombinant AXL in human HeLa cells after 1 hr by ELISA, IC50=0.03 μM | 26555154 | |
| LM3 cells | Function assay | 2.5 μM | 0-36 h | R428 induced cytoplasmic vacuoles within one hour after R428 treatment, and the vacuoles increased in number and size with time. | 30210917 |
| H1299 | Growth inhibiton assay | 48 h | R428 inhibited growth of H1299 in a dose-dependent manner with an IC50 of approximately 4 μM. | 30210917 | |
| Bel7404 cells | Function assay | 1 μM | 48 h | R428 altered the lysosomal pH and blocked autophagic degradation. | 30210917 |
| A549 cells | Function assay | 24 h | concomitant treatment of the cells with R428 and bafilomycin (Baf A1) or alleviated the vacuolization induced by R428. | 30210917 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bemcentinib (R428, BGB324)是一種Axl抑制劑，IC50為14 nM，作用于Axl比作用于Abl選擇性高100倍以上。作用于Axl選擇性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | R428阻斷Axl的催化和促癌活性。納摩爾級R428抑制Axl活性并阻斷Axl依賴的過程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌細胞入侵以及促炎細胞因子產(chǎn)生 [1] 。最近一項研究表明Axl 抑制劑R428 對原發(fā)性CLL B細胞處理24小時后平均IC50約為2.0μM，而類似條件下正常的B細胞, T細胞和自然殺傷細胞(NK) 在R428 (2.5 μM)濃度時沒有明顯的細胞死亡[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外激酶分析 | |||
| 在體外激酶放射性測量分析中進行R428的五點劑量滴定。同時利用熒光偏振法進行Axl, Mer和 Tyro3的分析。利用Z | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-MB-231或者4T1細胞 | ||
| 濃度 | 0.03, 0.3, 3 μM | |||
| 孵育時間 | 3 小時 | |||
| 方法 | 在37 ℃條件下讓MDA-MB-231或4T1細胞從基質膠沿著24孔Transwell培養(yǎng)板的8微米氣孔遷移到20% FCS ，遷移時間16 到 24小時。將未遷移走的細胞和基質膠擦除掉。侵入的細胞用 4% 甲醛固定, 1% 結晶紫染色然后定量用于基于細胞的Axl分析。細胞先與R428預孵育3小時。 Transwell培養(yǎng)室上部和下部都加入 R428 。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | caspase8 / caspase9 / Bcl-xl / Bcl-2 p-Axl (Y702) / Axl / Cleaved PARP |
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30210917 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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30210917 | |
| Immunofluorescence | E-cadherin / Vimentin / Axl LAMP1 / Lysosome |
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26670048 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 藥理學研究表明口服R428治療后可以降低腫瘤中巨噬細胞集落刺激因子和上皮間質轉化的轉錄調(diào)節(jié)因子Snail的表達，這種作用具有劑量依賴特性。R428在角膜微囊和腫瘤模型中抑制血管新生，這支持了之前的一項研究。在MDA-MB-231心內(nèi)和4T1原位乳腺癌轉移小鼠模型中，R428 治療可以減輕癌細胞轉移負擔并延長生存期 (與對照組52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05) [1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 心臟內(nèi)含有MDA-MB-231-luc-D3H2LN細胞的動物模型 |
| Dosages | 125 mg/kg | |
| Administration | 口服，一天兩次 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03824080 | Completed | Acute Myeloid Leukemia|High-risk Myelodysplastic Syndrome|Low-risk Myelodysplastic Syndrome |
GWT-TUD GmbH|Groupe Francophone des Myelodysplasies|Amsterdam UMC location VUmc|BerGenBio ASA |
December 20 2018 | Phase 2 |
| NCT02922777 | Completed | Non-Small Cell Lung Carcinoma |
University of Texas Southwestern Medical Center|Texas Tech University Health Sciences Center|BerGenBio ASA |
November 2016 | Phase 1 |
| NCT02424617 | Completed | Non-Small Cell Lung Cancer |
BerGenBio ASA |
March 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02488408 | Unknown status | Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndromes |
BerGenBio ASA |
September 2014 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 506.64 | 分子式 | C30H34N8 |
| CAS號 | 1037624-75-1 | SDF | Download Bemcentinib (R428) SDF |
| Smiles | C1CCN(C1)C2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 30 mg/mL ( (59.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
Corn oil
|
0.6mg/ml (1.18mM) | 以 1 mL 工作液為例，取50μL12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！ | ||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Could you please let me know whether this compound is an enantiomer or it is in its racemic form?
回答：
Our S2841 R428 is S enantiomer, and its e.e. value (enantiomeric purity) >98%.
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