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Ondansetron Hydrochloride Dihydrate
中文名稱：昂丹司瓊鹽酸鹽二水合物
Ondansetron是一種高度特異的、選擇性血清素5-HT3 receptor拮抗劑（Ki=6.16 nM），對多巴胺受體具有較低的親和力。
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Chemical Structure
CAS: 103639-04-9
產(chǎn)品質(zhì)控
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM | 21486038 | ||
| MDCK2 cells | Function assay | Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM | 23241029 | ||
| HEK cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM | 20889341 | ||
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM | 18448342 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ondansetron是一種高度特異的、選擇性血清素5-HT3 receptor拮抗劑（Ki=6.16 nM），對多巴胺受體具有較低的親和力。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ondansetron是有效的、具有高度選擇性的、競爭性的5HT3受體拮抗劑。它對其他受體亞型，如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受體具有一定的親和力。然后，對5-HT3受體的選擇性是對其他受體的1000倍以上[1]。在其他幾種5-HT3拮抗劑中，Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker，IC50為810 nM，并抑制鈉離子通道[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | PN1A和P1(0.5)細胞； PSI-2, U87MG | ||
| 濃度 | 10 或 30 μg/ml | |||
| 孵育時間 | 3天 | |||
| 方法 | 將細胞以2×105 per dish的密度鋪于60-mm的Petri dishes中，用包含血清的培養(yǎng)基培養(yǎng)24小時。第二天，移除原培養(yǎng)基，加入含（或不含）Dox(0.1 或 0.5 μg/ml)或Ond (10 or 30 μg/ml)、組合藥的培養(yǎng)基。3天后，用PBS洗滌細胞兩次，胰蛋白酶化收集。并用臺盼藍拒染實驗進行計數(shù)。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Ondansetron(Ond)耐受良好，僅具有輕微副作用。它既作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也作用于周圍神經(jīng)系統(tǒng)。Ondansetron可通過口服或靜脈注射途徑給藥。ondansetron的口服生物利用度只有60%，低的口服生物利用度是因為其具有顯著的首過代謝。通常，口服給藥后1.5小時，ondansetron在血漿中達到峰濃度，約75%的Ond與血漿蛋白結(jié)合。Ondansetron目前用于治療化療、放射治療和全身麻醉相關(guān)的惡心嘔吐。在動物模型中，Ond能夠抑制GABA和甘氨酸受體的活性[1]。Ond的臨床治療濃度可使更多的Dox傳遞到大腦阻止，否則Dox不能通過BBB。Ond的血腦屏障通透率較低[3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Male adult Wistar rats |
| Dosages | 2 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 365.85 | 分子式 | C18H19N3O.HCl.2H2O |
| CAS號 | 103639-04-9 | SDF | Download Ondansetron Hydrochloride Dihydrate SDF |
| Smiles | CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 73 mg/mL (199.53 mM) Ethanol : 40 mg/mL (109.33 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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