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GSK1292263
GSK1292263是一種新型GPR119激動劑，用于治療2型糖尿病。Phase 2。
GSK1292263 Chemical Structure
CAS: 1032823-75-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S214901
DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.66%
99.66
GSK1292263相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 ONC212 AH7614 JMS-17-2 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid AZD1981 6-OAU | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 人類激素相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK1292263是一種新型GPR119激動劑，用于治療2型糖尿病。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GSK-1292263通過使用Hypo1從1538種化合物中被選出，與Hypo1中一致的GSK-1292263的擬合值和估計值分別為8.8和7.7 (nM)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，GSK-1292263(3-30 mg/kg)以單劑量給藥在營養(yǎng)素不存在時，與循環(huán)胃腸肽，包括胰高血糖素樣多肽1(GLP-1)，腸抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相關(guān)，在口服葡萄糖耐量測試(OGTT)中，葡萄糖給藥會加強(qiáng)循環(huán)胃腸肽的增加。在大鼠靜脈內(nèi)葡萄糖耐量測試中，GSK-129226顯著增加胰島素反應(yīng)的峰值，并且與載體對照組相比，增加30-60%的胰島素AUC(0-15 min)，此處胰島素的上調(diào)與葡萄糖清除率的顯著增加相關(guān)。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，與空白對照大鼠樣本中胰島素免疫反應(yīng)性相比，GSK-1292263與胰腺切片中胰島素免疫反應(yīng)性在統(tǒng)計學(xué)上的顯著增加相關(guān)。Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，高胰島素-正常血糖鉗夾實驗中，胰島素注射2小時前，GSK-1292263以10 或30 mg/kg的劑量給藥或與載體對照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01101568 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
GlaxoSmithKline |
April 14 2010 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 456.56 | 分子式 | C23H28N4O4S |
| CAS號 | 1032823-75-8 | SDF | Download GSK1292263 SDF |
| Smiles | CC(C)C1=NOC(=N1)N2CCC(CC2)COC3=CN=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 34 mg/mL ( (74.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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