Daptomycin

別名: LY146032 中文名稱：達托霉素

目錄號：S1373 Purity: 99.97%

Daptomycin是一種新型抗生素，在體外對革蘭氏陽性菌具有快速的殺菌活性。

Daptomycin Chemical Structure

CAS: 103060-53-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	630.63	現(xiàn)貨
20mg	566.46	現(xiàn)貨
100mg	2200.43	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
THP-1	Antibacterial assay			Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
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生物活性

產(chǎn)品描述

Daptomycin是一種新型抗生素，在體外對革蘭氏陽性菌具有快速的殺菌活性。

靶點

DNA synthesis ^[1]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Daptomycin (5 μg/ml)在30分鐘內(nèi)能夠降低金黃色葡萄球菌>99%的細胞活性和>90%的膜電位。Daptomycin對臨床上常見的革蘭氏陽性菌，包括溶血性鏈球菌，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌以及耐萬古霉素腸球菌都具有快速的體外殺菌活性。結(jié)合與分離研究實驗表明，Daptomycin作用于易感菌(8)的細胞質(zhì)膜。Daptomycin不同于一些抗菌肽(例如，人類中性粒細胞肽1)，其能夠在細胞質(zhì)膜快速去極化，但在1到2小時內(nèi)不會引起細胞死亡。Daptomycin嵌入細菌的細胞質(zhì)膜，如全細胞和人工膜研究中所指示。^[1]Daptomycin比所有其它測試的藥物具有更高的殺菌活性，8小時殺菌≥3 log CFU/ml。Daptomycin是一個環(huán)多肽，衍生自玫瑰孢鏈霉菌，代表一類被稱為肽內(nèi)酯類(酸脂肽抗生素)的抗菌劑。Daptomycin對耐萬古霉素的革蘭氏陽性菌，包括腸球菌也具有活性。Daptomycin具有高蛋白結(jié)合率(94%)，它在體外的活性在血清或者白蛋白存在下被改變。^[2] Daptomycin由含癸酰基側(cè)鏈的13個氨基酸環(huán)狀脂肽組成，親脂性Daptomycin尾端進入細菌細胞膜，引起細胞膜快速去極化和鉀離子流。Daptomycin治療會引起完全可逆的骨骼肌毒性，而不影響平滑肌或者心肌。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Daptomycin具有線性藥代動力學(xué)，半衰期為0.9-1.4 h。蛋白結(jié)合率為90%^[5]。
動物實驗	Animal Models	ICR/Swiss小鼠
	Dosages	0, 1, 2.5, 5, 10, 15 或 20 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04277143	Unknown status	Outcome Fatal\|Infection	Zhongnan Hospital	December 1 2020	--
NCT04434300	Completed	Antibiotics\|Subcutaneous Injection\|Daptomycin	University Hospital Caen	October 15 2020	Phase 1
NCT03643952	Completed	Bacteremia\|Soft Tissue Infections\|Skin Diseases Infectious	Merck Sharp & Dohme LLC	December 6 2018	Phase 2

參考文獻
[1] Silverman JA, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(8), 2538-2544. [2] Rybak MJ, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2000, 44(4), 1062-1066. [3] Steenbergen JN, et al. J Antimicrob Chemother, 2005, 55(3), 283-288. [4] Louie A, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2001, 45(3):845-51. [5] Safdar N, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2004, 48(1):63-8. + 展開

參考文獻

[1] Silverman JA, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(8), 2538-2544.
[2] Rybak MJ, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2000, 44(4), 1062-1066.
[3] Steenbergen JN, et al. J Antimicrob Chemother, 2005, 55(3), 283-288.

[4] Louie A, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2001, 45(3):845-51.
[5] Safdar N, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2004, 48(1):63-8.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	1620.67	分子式	C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆
CAS號	103060-53-3	SDF	Download Daptomycin SDF
Smiles	CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (61.7 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (61.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 50 mg/mL (30.85 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could you tell me the native source for this product?

回答：
Daptomycin was synthesed from S.reseosporus.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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