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別名: SAR1118,SHP-606 中文名稱:利非斯特,立他司特
Lifitegrast (SAR1118,SHP-606)是一種新型的integrin拮抗劑,抑制參與DED病理形成中的特定的T細胞介導的炎癥途徑。
Lifitegrast Chemical Structure
CAS: 1025967-78-5
相關(guān)靶點 | ILK | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Cilengitide?trifluoroacetate Cilengitide SB273005 RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides ATN-161 Cyclo(RGDyK) Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 OSU-T315 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 細胞骨架信號通路化合物庫 抗心血管疾病化合物庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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HuT-78 | Function assay | 1 hr | Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum, IC50=0.074μM | 24900456 | |
Jurkat | Function assay | 1 hr | Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr, IC50=0.00298μM | 24900456 | |
HuT-78 | Function assay | 1 hr | Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method, IC50=0.009μM | 24900456 | |
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產(chǎn)品描述 | Lifitegrast (SAR1118,SHP-606)是一種新型的integrin拮抗劑,抑制參與DED病理形成中的特定的T細胞介導的炎癥途徑。 | |
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靶點 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05857748 | Withdrawn | Dry Eye Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
July 31 2023 | -- |
NCT03866629 | Completed | Dry Eye |
MDbackline LLC |
December 20 2018 | -- |
NCT00936520 | Terminated | Diabetic Macular Edema (DME)|Pars Plana Vitrectomy |
Johns Hopkins University|SARcode Bioscience |
August 2009 | Phase 1 |
分子量 | 615.48 | 分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
CAS號 | 1025967-78-5 | SDF | Download Lifitegrast SDF |
Smiles | CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CC(C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (162.47 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (24.37 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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