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NSC12
別名: NSC 172285
NSC12 (NSC 172285)是一種可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制劑，具有潛在的抗腫瘤的活性。
NSC12 Chemical Structure
CAS: 102586-30-1
產品質控
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | NSC12 (NSC 172285)是一種可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制劑，具有潛在的抗腫瘤的活性。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NSC12能抑制FGF依賴性的腫瘤生長、血管生成、轉移。NSC12并不影響FGF2/肝素的相互作用，但抑制FGF2與固定化受體結合（IC50約為30 μM），NSC12破壞FGF2與FGFR1的相互作用，對生長因子與肝素或HSPGs的相互作用活性沒有影響。NSC12還可與固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22結合，Kd值在16-120 μM范圍內。NSC12通過與經典FGF亞族中的所有成員相互作用，發(fā)揮泛FGF抑制作用。NSC12在表達Klotho的中國倉鼠卵巢細胞中阻礙FGF23介導的FGFR1激活。在除了LLC細胞意外的腫瘤細胞系中，NSC12將引起處于細胞周期S期的細胞減少，而LCC細胞中S期細胞積累增多。在CHO轉染細胞中，NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多種FGF依賴性的小鼠、人類癌細胞系中，抑制細胞增殖，而對HCC827癌細胞和非FGF依賴性癌細胞沒有抑制作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | KATO Ⅲ細胞 | ||
| 濃度 | 1.0 或 3.0 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 將KATO Ⅲ細胞以104/孔的密度鋪于96孔板，置于含1%FBS的RPMI培養(yǎng)基中培養(yǎng)。24小時后，用不同的FGFs(30 ng/ml)處理細胞，加入（或不加入）NSC12（1.0 或 3.0 μM）。72小時后，進行MTT檢測，測定吸光值。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 注射和口服途徑給藥，NSC12在FGF依賴性的小鼠及人類腫瘤模型中，抑制FGFR的激活、抑制腫瘤生長、血管生成和轉移。在動物模型中，NSC12對腫瘤重量、腫瘤細胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、腫瘤CD31+心血管形成有顯著的降低[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 2.5-10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 484.52 | 分子式 | C24H34F6O3 |
| CAS號 | 102586-30-1 | SDF | Download NSC12 SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
Ethanol : 63 mg/mL (130.02 mM) DMSO : 10.3 mg/mL ( (21.25 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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