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(-)-Huperzine A (HupA)

中文名稱：石杉?jí)A甲

(-)-Huperzine A (HupA)是一種有效的，高度特異性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰膽堿酯酶）抑制劑，Ki為7 nM，作用于G4 AChE比作用于G1 AChE選擇性高200倍。Phase 4。

(-)-Huperzine A (HupA) Chemical Structure

(-)-Huperzine A (HupA) Chemical Structure

CAS: 102518-79-6

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
2mg 647.01 現(xiàn)貨
5mg 892.71 現(xiàn)貨
10mg 1302.21 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S225101 5%TFA]7.54 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 純度： 98.19%
98.19

(-)-Huperzine A (HupA)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

AChR Signaling Pathways

AChR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 (-)-Huperzine A (HupA)是一種有效的，高度特異性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰膽堿酯酶）抑制劑，Ki為7 nM，作用于G4 AChE比作用于G1 AChE選擇性高200倍。Phase 4。
特性 與Tacrine, Donepezil, 和 Rivastigmine相比，(-)-Huperzine A具有 更好的穿透血腦屏障能力，更高的口服生物有效性，及持續(xù)時(shí)間更長的乙酰膽堿酯酶抑制能力。
靶點(diǎn)
AChE (G4 form) [1]
7 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 (-)-Huperzine A是從中國草藥Huperzia serrata分離出的一種新型的生物堿。(-)-Huperzine A優(yōu)先抑制四聚體AChE（G4形式）。在抑制AChE活性方面，(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效，但是在抑制BuChE方面，(-)-Huperzine A效果卻是最差的。(-)-Huperzine A 保護(hù)細(xì)胞免受過氧化氫，β-淀粉樣蛋白，谷氨酸鹽，缺血和Staurosporine 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡。這些保護(hù)作用與其減輕氧化應(yīng)激，調(diào)節(jié)凋亡蛋白Bcl-2，Bax，P53，和caspase-3的表達(dá)，保護(hù)線粒體，上調(diào)神經(jīng)生長因子及其受體，及干擾淀粉樣前體蛋白代謝有關(guān)。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 (-)-Huperzine A 處理動(dòng)物模型和AD患者，可以改善學(xué)習(xí)和記憶障礙。(-)-Huperzine A有益功能包括：β-淀粉樣蛋白肽加工的修飾，減少氧化應(yīng)激，保護(hù)神經(jīng)元防止細(xì)胞凋亡，調(diào)控神經(jīng)生長因子（NGF）及NGF信號(hào)的表達(dá)和分泌。[2]大鼠殺害30分鐘后，使用不同劑量水平的(-)-Huperzine A處理，對(duì)照組使用生理鹽水，(-)-Huperzine A顯著抑制皮質(zhì)，海馬區(qū)，紋狀體，內(nèi)側(cè)隔核，延髓，小腦和丘腦中的乙酰膽堿酯酶活性。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 0.1 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 242.32 分子式

C15H18N2O
CAS號(hào) 102518-79-6 SDF Download (-)-Huperzine A (HupA) SDF
Smiles CC=C1C2CC3=C(C1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

5%TFA : 7.54 mg/mL (31.11 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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