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別名: LP-802034, LX4211 中文名稱:索格列凈
Sotagliflozin是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑,IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
Sotagliflozin Chemical Structure
CAS: 1018899-04-1
相關(guān)靶點 | SGLT1 SGLT2 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Phlorizin Phloretin (RJC 02792) | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Sotagliflozin是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑,IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。 | ||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | LX4211抑制[14C]AMG攝取,對小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分別為62.0 nM和0.6 nM。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在小鼠中,LX4211 (60 mg/kg, p.o.)減少腸道葡萄糖吸收,通過抑制SGLT1,導致GLP-1 和PYY的釋放凈增加,而GIP釋放和血糖波動減少。[2] 在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中,Sotagliflozin (30 mg/kg)顯著改善血糖控制,而不增加低血糖測量比率。[3] |
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動物實驗 | Animal Models | 雄性白化病 C57BL/6-Tyrc-Brd 小鼠 |
Dosages | ~60 mg/kg | |
Administration | p.o. |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT06147232 | Not yet recruiting | Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia |
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen |
August 2024 | Phase 4 |
NCT03242018 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Chronic Kidney Disease Stage 4 |
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi |
August 16 2017 | Phase 3 |
NCT03174548 | Completed | Diabetes Mellitus |
Sanofi |
June 12 2017 | Phase 1 |
NCT03070678 | Completed | Diabetes Mellitus |
Sanofi |
March 14 2017 | Phase 1 |
NCT02926937 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi |
November 11 2016 | Phase 3 |
分子量 | 424.94 | 分子式 | C21H25ClO5S |
CAS號 | 1018899-04-1 | SDF | Download Sotagliflozin SDF |
Smiles | CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C3C(C(C(C(O3)SC)O)O)O)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (197.67 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL (40.0 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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