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b-AP15

別名: NSC687852

b-AP15 (NSC687852) 是一種deubiquitinases（去泛素化酶）抑制劑，識別19S蛋白酶體的，抑制Ub-AMC分解， IC50為2.1 μM。

b-AP15 Chemical Structure

b-AP15 Chemical Structure

CAS: 1009817-63-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
10mg 874.29 現(xiàn)貨
50mg 2854.12 現(xiàn)貨
200mg 6121.68 現(xiàn)貨
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批次： S492002 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.01%
99.01

b-AP15相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

DUB Signaling Pathways

DUB信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
P388 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against murine P388 cells, IC50=0.05 μM 11170648
human HSC2 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HSC2 by MTT method, CC50=0.094 μM 17499885
HL60 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HL60 cells in presence of RPMI1640 containing 10% fetal bovine serum by trypan blue exclusion test, CC50=0.13 μM 17499885
Molt 4/C8 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human Molt 4/C8 cells, IC50=0.15 μM 11170648
CEM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=0.26 μM 19819135
L1210 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against murine L1210 cells, IC50=0.42 μM 11170648
HSC4 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HSC4 cells by MTT method, CC50=0.56 μM 17499885
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生物活性

產(chǎn)品描述 b-AP15 (NSC687852) 是一種deubiquitinases（去泛素化酶）抑制劑，識別19S蛋白酶體的，抑制Ub-AMC分解， IC50為2.1 μM。
特性 b-AP15不是一般的去泛素化酶抑制劑，對重組和胞漿非蛋白酶體半胱氨酸去泛素化酶具有最低抑制效果。
靶點
USP14 [1] UCHL5 [1]
2.1 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 b-AP15抑制兩種19S調(diào)節(jié)顆粒相關(guān)的去泛素化酶，泛素C-末端水解酶5（UCHL5）和泛素特異性肽酶14（USP14），導(dǎo)致多聚泛素的積累。b-AP15導(dǎo)致UbG76V-YFP受體累積， IC50為0.8 μM, 這種作用存在劑量依賴性，說明損傷的蛋白酶體降解受損。b-AP15 (1 μM)作用于人類結(jié)腸癌HCT-116細(xì)胞，導(dǎo)致多聚泛素化蛋白快速累積。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116細(xì)胞，提高細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶CDKN1A和CDKNIB，及腫瘤抑制基因TP53的數(shù)量，這種作用存在劑量依賴性，但不改變鳥氨酸脫羧酶1（ODC1）的數(shù)量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116細(xì)胞，導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯在G2/M期，相應(yīng)地，導(dǎo)致細(xì)胞周期抑制劑累積。b-AP15處理提高亞二倍體細(xì)胞的數(shù)量，并相應(yīng)地增加，細(xì)胞凋亡標(biāo)記的數(shù)量，包括活化的caspase-3，caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）和細(xì)胞角蛋白-18（CK18）。與永生化上皮細(xì)胞（hTERT-RPE1）或外周血單核細(xì)胞相比，b-AP15對HCT-116細(xì)胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性，使用各種底物，包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-結(jié)合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-連接的泛素四聚體鏈。[1] b-AP15是UPS抑制劑，通過誘導(dǎo)cathepsin-D依賴性的溶酶體凋亡途徑而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷，包括泛素偶聯(lián)物，細(xì)胞周期抑制劑，如p21，p27，和腫瘤抑制基因p53的積累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性，USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于過量表達(dá)抗凋亡Bcl-2蛋白的細(xì)胞和缺乏p53基因的細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。[2]b-AP15 (1 μM) 抑制ATP誘導(dǎo)的IL-1β從LPS誘導(dǎo)的腹腔巨噬細(xì)胞中釋放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1細(xì)胞，降低Nigericin處理誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡水平。b-AP15(1 μM)處理LPS誘導(dǎo)的THP-1細(xì)胞，顯著降低Nigericin處理后形成的ASC斑點數(shù)量。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 b-AP15 (5 mg/kg)處理攜帶鱗狀細(xì)胞癌移植瘤的重癥聯(lián)合免疫缺陷（SCID）小鼠，具有顯著的抗腫瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)處理攜帶HCT-116結(jié)腸癌移植瘤的小鼠，顯著延緩腫瘤發(fā)病。[1]
動物實驗 Animal Models 攜帶HCT-116結(jié)腸癌移植瘤的小鼠
Dosages 5 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 419.39 分子式

C22H17N3O6
CAS號 1009817-63-3 SDF Download b-AP15 SDF
Smiles C=CC(=O)N1CC(=CC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])C1
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 48 mg/mL ( (114.45 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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