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別名: CP 65703 中文名稱:安吡昔康
Ampiroxicam (CP 65703)是一種非選擇性的cyclooxygenase(環(huán)氧合酶)抑制劑,作為消炎藥。
Ampiroxicam Chemical Structure
CAS: 99464-64-9
產(chǎn)品描述 | Ampiroxicam (CP 65703)是一種非選擇性的cyclooxygenase(環(huán)氧合酶)抑制劑,作為消炎藥。 | |
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特性 | Ampiroxicam是Piroxicam的非酸性醚碳酸酯前體藥物。 | |
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Ampiroxicam (<150 μM)降低Panc-1細胞增殖,這種作用存在劑量依賴性。[1] Ampiroxicam (50 μM) 作用于 Panc-1 細胞和L3.6pl 細胞,降低Sp1, Sp3, Sp4, 和VEGFR1 蛋白表達。Ampiroxicam (50 μM)作用于Panc-1 細胞和 L3.6pl 細胞,促進MAPK1/2的磷酸化。[2] | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | Panc-1 細胞 | ||
濃度 | 150μM | |||
孵育時間 | 48 小時 | |||
方法 | Panc-1細胞接種在含5%胎牛血清的DME/F12培養(yǎng)基中,第二天使用0.1%DMSO(空白對照組)或各種濃度的Ampiroxicam處理。在指定時間,使用Coulter Z1細胞計數(shù)器進行細胞計數(shù)。每組實驗按一式三份進行,結(jié)果取平均值,置信區(qū)間為95%。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Ampiroxicam處理小鼠,抑制Phenylbenzoquinone (PBQ) 誘導的伸展反應,最大保護效果(MPE)為2 mg/kg。在大鼠足腫脹(RFE)實驗中,Ampiroxicam抑制腫脹,這種作用存在劑量依賴性,單度口服處理,ED50為28 mg/kg,每日口服處理,ED50為7.8 mg/kg。Ampiroxicam處理患佐劑性關(guān)節(jié)炎的大鼠,抑制原發(fā)性和繼發(fā)性的身體損傷發(fā)展,ED50分別為2.2 mg/kg 和 0.5 mg/kg。Ampiroxicam (3.2 mg/kg) 處理大鼠,導致血漿濃度為12 μg/mL,Tmax 為2小時。[3]紫外線A(UVA)照射的1%Ampiroxicam致敏的豚鼠在UVA照射的1% Ampiroxicam 和1% Thiosalicylate(TOS)斑點試驗中呈陽性反應。與Piroxicam相比,UVA照射劑量增加,Ampiroxicam 的濃度很容易降低。[4] | |
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動物實驗 | Animal Models | 患佐劑性關(guān)節(jié)炎的大鼠 |
Dosages | 3.2 mg/kg | |
Administration | 口服處理 |
分子量 | 447.46 | 分子式 | C20H21N3O7S |
CAS號 | 99464-64-9 | SDF | Download Ampiroxicam SDF |
Smiles | CCOC(=O)OC(C)OC1=C(N(S(=O)(=O)C2=CC=CC=C21)C)C(=O)NC3=CC=CC=N3 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (201.13 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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