IMD 0354

別名: IKK2 Inhibitor V

目錄號(hào)：S2864 Purity: 99.73%

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一種IKKβ抑制劑，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。

IMD 0354 Chemical Structure

CAS: 978-62-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	790	現(xiàn)貨
5mg	728.68	現(xiàn)貨
10mg	903.86	現(xiàn)貨
50mg	3839.43	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.73%

99.73

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫免疫/炎癥分子化合物庫小分子免疫腫瘤化合物庫 NF-κB信號(hào)通路庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
HFF cells	Function assay		72 h	Antiapicomplexan activity against Toxoplasma gondii RH tachyzoites expressing yellow fluorescent protein infected in HFF cells after 72 hrs by fluorescence assay, IC50=0.016 μM	22970937
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生物活性

產(chǎn)品描述

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一種IKKβ抑制劑，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。

靶點(diǎn)

IKKβ ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HMC-1細(xì)胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表達(dá)以及它的移動(dòng)入核。IMD-0354抑制HMC-1細(xì)胞增殖，具有時(shí)間和劑量依賴特性。 IMD-0354 (0.5 μM)幾乎可以抑制IC-2^G559和IC-2^V814的細(xì)胞增殖。IMD-0354 (0.5 μM)導(dǎo)致HMC-1細(xì)胞周期停滯在G0/G1期。IMD-0354 (1 μM)增加帶有亞二倍DNA的HMC-1細(xì)胞數(shù)。在HMC-1細(xì)胞中IMD-0354 (<1 μM)降低了S期與G2/M期細(xì)胞數(shù)的比值，IMD-0354 (1 μM) 降低Cyclin D3表達(dá)和pRb磷酸化并且具有時(shí)間依賴特性。在HMC-1細(xì)胞中IMD-0354 (< 10 μM)對(duì)STAT3 和 STAT6的信號(hào)沒有影響，而在高濃度時(shí)會(huì)輕微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354處理24小時(shí)后抑制NF-κB轉(zhuǎn)移入核并且具有劑量依賴特性^[1]。在HepG2細(xì)胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性^[2]。血清饑餓處理12小時(shí)后3T3-L1脂肪細(xì)胞中同時(shí)使用TNFα (6 nM) 和胰島素(100 nM)時(shí)，IMD-0354 (1 μM)可以促進(jìn)TNFα誘導(dǎo)的脂聯(lián)素濃度的下降，還可以使TNFα處理后下降的Akt磷酸化水平恢復(fù)^[3]。在培養(yǎng)的心肌細(xì)胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α誘導(dǎo)的NF-κB核轉(zhuǎn)位，明顯抑制TNF-α誘導(dǎo)的白細(xì)胞介素-1β和單核細(xì)胞趨化蛋白-1的產(chǎn)生^[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HMC-1, IC-2, CBhCMCs細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	72 小時(shí)
	方法	細(xì)胞(2 × 10⁵個(gè)/mL) 培養(yǎng)在無酚紅的α-MEM培養(yǎng)基中，含有10% FCS (用于HMC-1和IC-2 細(xì)胞)或5% FCS (用于 CBhCMCs), 抗生素以及含有或缺少不同濃度的IMD-0354, STI571, 或PDTC. IC-2^野生型細(xì)胞和CBhCMCs培養(yǎng)在含有 100 ng/mL 重組鼠源或人源SCF的培養(yǎng)基中。在96孔板中每孔加入100μL細(xì)胞懸液，培養(yǎng)24, 48和72小時(shí)。培養(yǎng)結(jié)束前4 小時(shí)每孔加入10 μL 5 mg/mL溶于PBS的 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium 溴化物(MTT)。加入100 μL 10% SDS終止反應(yīng)。利用ImmunoMini NJ-2300測(cè)量577 nm 處的吸光度。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-IκBα / IκBα Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin D3 / Cyclin E / Bcl-2		24531845
	Immunofluorescence	VEGFA NF-κB p65		29332242
	Growth inhibition assay	Cell viability		24014113

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以顯著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354，此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善氣道高反應(yīng)并減少支氣管嗜酸細(xì)胞數(shù)和粘液細(xì)胞數(shù)，IMD-0354 (20 mg/kg) 可以減少支氣管肺泡灌洗液中總細(xì)胞數(shù)和嗜酸細(xì)胞數(shù)。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制氣道和肺部中Th2細(xì)胞因子的產(chǎn)生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及嗜酸細(xì)胞活化趨化因子但是相同條件下不影響Th1細(xì)胞因子的恢復(fù)如IL-12和干擾素。IMD-0354 (20 mg/kg)導(dǎo)致血清中IgE濃度局部下降^[2]。在飼喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明顯降低血糖濃度并且具有劑量依賴特性而且不影響體重^[3]。IMD-0354 (10 mg/kg) 導(dǎo)致梗死面積與總面積比值明顯下降并且具有劑量依賴特性，而縮短分?jǐn)?shù)比保持不變^[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	卵清蛋白 (OVA)敏感的小鼠
	Dosages	20 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1] Tanaka A, et al. Blood, 2005, 105(6), 2324-2331. [2] Sugita A, et al. Int Arch Allergy Immunol, 2009, 148(3), 186-198. [3] Kamon J, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2004, 323(1), 242-248. [4] Onai Y, et al. Cardiovasc Res, 2004, 63(1), 51-59. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Tanaka A, et al. Blood, 2005, 105(6), 2324-2331.
[2] Sugita A, et al. Int Arch Allergy Immunol, 2009, 148(3), 186-198.
[3] Kamon J, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2004, 323(1), 242-248.

[4] Onai Y, et al. Cardiovasc Res, 2004, 63(1), 51-59.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	383.67	分子式	C₁₅H₈ClF₆NO₂
CAS號(hào)	978-62-1	SDF	Download IMD 0354 SDF
Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.08 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : 77 mg/mL (200.69 mM)

DMSO : 10 mg/mL ( (26.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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