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Topiramate
別名: MCN 4853, RWJ 17021 中文名稱：托吡酯
Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一種多靶點的抑制劑，抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性，用于治療癲癇。
Topiramate Chemical Structure
CAS: 97240-79-4
產品質控
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一種多靶點的抑制劑，抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性，用于治療癲癇。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Topiramate輕微抑制分離神經元中Na+電流的持續(xù)組分，并減少Ca+和K+流阻斷后，在V層錐體神經元中被誘發(fā)的Na+依賴性持久動作電位峰。[1]在大鼠杏仁基底外側核主神經元的全細胞電壓鉗記錄中，Topiramate在低濃度(IC50，大約為0.5 mM)下選擇性抑制藥理學上離體的包含GluR5亞基的紅藻氨酸受體介導的興奮性突觸電流。Topiramate也顯著地部分抑制AMPA受體介導的EPSCs，但是效力較低。[2] Topiramate (TPM)抑制電敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體，并增強γ-氨基丁酸(GABA)介導的抑制。[3] Topiramate選擇性抑制GluR5紅藻氨酸受體介導的突觸后響應。[4] | |||
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| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.)劑量依賴性提高ATPA輸注誘導的陣攣發(fā)作的閾值，ATPA是一種GluR5紅藻氨酸受體的選擇性激動劑。[4] Topiramate劑量相關性有效抑制圍產期缺氧誘發(fā)的急性癲癇發(fā)作，計算的ED50為2.1 mg/kg, i.p。[5] Topiramate (20和40 mg/kg i.p.)以劑量依賴的方式抑制癲癇強直發(fā)作和癲癇小發(fā)作，而Phenytoin (20 mg/kg i.p.)和Zonisamide (40 mg/kg i.p.)僅抑制強直發(fā)作。在DBA/2 小鼠體內，Topiramate抑制聲音誘導的癲癇發(fā)作(ED50 = 8.6 mg/kg p.o.)。[6] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06282783 | Not yet recruiting | HIV-1-infection|Hiv|HIV Infections|HIV I Infection |
Erasmus Medical Center |
September 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05975580 | Recruiting | Obesity |
University of California Irvine|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
August 29 2023 | Phase 4 |
| NCT04613024 | Not yet recruiting | Weight Loss|Pain Postoperative |
Stanford University |
July 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT04986631 | Recruiting | Obesity Childhood |
University of Minnesota |
April 4 2022 | Early Phase 1 |
| NCT03308669 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
October 16 2017 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 339.36 | 分子式 | C12H21NO8S |
| CAS號 | 97240-79-4 | SDF | Download Topiramate SDF |
| Smiles | CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (200.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL (200.37 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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