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GSK1016790A

別名: GSK101

GSK1016790A (GSK101)是一種新型的、有效的TRPV4激活劑，其在人脈絡(luò)叢上皮細(xì)胞中的EC50為34 nM。

GSK1016790A Chemical Structure

GSK1016790A Chemical Structure

CAS: 942206-85-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 794.73 現(xiàn)貨
25mg 2432.43 現(xiàn)貨
100mg 8166.12 現(xiàn)貨
1g 32678.72 現(xiàn)貨
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GSK1016790A相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 GSK1016790A (GSK101)是一種新型的、有效的TRPV4激活劑，其在人脈絡(luò)叢上皮細(xì)胞中的EC50為34 nM。
靶點(diǎn)
hTRPV4 [1]
(In HEK cells)		 mTRPV4 [1]
(In HEK cells)
2.1 nM 18 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在濃度為1 nM以上時(shí)，GSK1016790A在表達(dá)鼠源和人源TRPV4的HEK細(xì)胞中引發(fā)鈣離子（Ca2+）的流入（EC50分別為18和2.1 nM），引起劑量依賴式的TRPV4全細(xì)胞電流的激活[1]。它可以在多種類型細(xì)胞中刺激、激活TRPV4，包括內(nèi)皮細(xì)胞、尿路平滑肌細(xì)胞、尿道上皮細(xì)胞、以及過表達(dá)TRPV4的HEK293細(xì)胞。GSK1016790A特異性激活TRPV4，引發(fā)質(zhì)膜上該通道的表達(dá)下調(diào)、快速部分脫敏[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 脈絡(luò)叢上皮細(xì)胞
濃度 10 nM
孵育時(shí)間 20分鐘
方法 用DMSO、10 nM GSK處理或者預(yù)先處理以1 mM HC、再用10 nM GSK處理CPECs（脈絡(luò)叢上皮細(xì)胞）20分鐘。處理過后，這些細(xì)胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue進(jìn)行染色。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 GSK1016790A在高肺血管張力的情況下，使全身系統(tǒng)的血管阻力以及肺部血管阻力急劇下降[3]。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒張、滲漏和組織出血[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Adult male Sprague-Dawley rats
Dosages 2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 655.61 分子式

C28H32Cl2N4O6S2
CAS號(hào) 942206-85-1 SDF Download GSK1016790A SDF
Smiles CC(C)CC(C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)C(CO)NS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (152.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 66 mg/mL (100.66 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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