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PF-3716556

PF-3716556是一種有效的，選擇性的P-CAB鉀離子競爭性酸抑制劑，在離子滲透和離子密集檢測中，抑制豬H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，對Na+，K+-ATPas沒有作用活性，用于治療胃食管返流疾病。

PF-3716556 Chemical Structure

PF-3716556 Chemical Structure

CAS: 928774-43-0

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PF-3716556相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Proton Pump Signaling Pathways

Proton Pump信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 PF-3716556是一種有效的，選擇性的P-CAB鉀離子競爭性酸抑制劑，在離子滲透和離子密集檢測中，抑制豬H+，K+-ATPase活性，抑制胃酸分泌，對Na+，K+-ATPas沒有作用活性，用于治療胃食管返流疾病。
靶點(diǎn)
H+/K+-ATPase [1]
~6.5(pIC50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PF-03716556是一種有效的，選擇性耐酸泵拮抗劑，在離子滲透和離子密集檢測中，抑制豬的H+，K+-ATPase活性，pIC50分別是是 6.026 和7.095。PF-03716556用于治療胃食管反流疾病。在體外實(shí)驗(yàn)中，PF-03716556對H+，K+-ATPase具有高度選擇性，而對Na+，K+-ATPase沒有活性。PF-03716556對豬，犬和人類的酶沒有物種選擇性。PF-03716556的作用具有競爭性和可逆性。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠和狗動(dòng)物模型中，PF-03716556抑制胃酸分泌。PF-03716556具有長效作用，單次劑量下具有30分鐘的最大作用效果，連續(xù)注射5天沒有明顯的耐藥信號(hào)。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 大鼠
Dosages 1–10毫克/千克; 1 毫升/千克
Administration 靜脈注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 394.47 分子式

C22H26N4O3
CAS號(hào) 928774-43-0 SDF Download PF-3716556 SDF
Smiles CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 78 mg/mL ( (197.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (197.73 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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