Enzalutamide

別名: MDV3100 中文名稱：恩雜魯胺

目錄號：S1250 Purity: 99.99%

Enzalutamide是一種androgen-receptor (AR)拮抗劑，在 LNCaP細胞中IC50為36 nM。研究證明 Enzalutamide 可促進自噬。

Enzalutamide Chemical Structure

CAS: 915087-33-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	647.01	現(xiàn)貨
10mg	1040.13	現(xiàn)貨
50mg	3104.01	現(xiàn)貨
200mg	6306.3	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.99%

99.99

常與Enzalutamide一起在實驗中被使用的化合物

Apalutamide?(ARN-509)

Enzalutamide和Apalutamide可改善非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(M0CRPC)患者的MFS和OS。

Swami U, et al. Cancer Treat Res Commun. 2020;25:100205.

Darolutamide (ODM-201)

Enzalutamide和Darolutamide可改善非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(M0CRPC)患者的MFS和OS。

Swami U, et al. Cancer Treat Res Commun. 2020;25:100205.

Bicalutamide

Enzalutamide在轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌患者的中位無進展生存期(PFS)優(yōu)于Bicalutamide。

Shore ND, et al. Lancet Oncol. 2016;17(2):153-163.

Abiraterone

Enzalutamide和Abiraterone可延長轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌患者的無進展生存期(PFS)和總生存期(OS)。

Wang Y, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2018;144(9):1751-1768.

Abiraterone Acetate

Enzalutamide和Abiraterone acetate是第二代抗雄激素，可提高去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的生存率。

Moreira-Silva F, et al. Front Oncol. 2022 May 24;12:877379.

Enzalutamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Galeterone EPI-001 Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Bavdegalutamide (ARV-110)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
BCK4	Function Assay	10 μM	7 days	Inhibits estradiol-mediated proliferation	24451109
VCaP	Function Assay	10 μM	24 h	Suppresses ligand-mediated AR-FL signaling	22710436
MCF7s	Function Assay	10 μM	6 days	Inhibits estradiol-mediated proliferation	24451109
PC-3	Function Assay	10 μM	72 h	Does not inhibit cell proliferation	25344864
CWR22Rv1	Function Assay	15 μM	24 h	Does not affect the full length AR expression	23713567
human LNCAP	Function Assay	1 μM		Inhibits prostate specific antigen secretion in human LNCAP cells expressing androgen receptor at 100-1000nM	20218717
human LNCAP	Cytotoxic Assay		7 days	IC50=5.12 μM	23713567
LNCAP	Antagonist activity assay		72 h	IC50 = 0.05 μM	30193215
LNCAP	Antagonist activity assay		72 h	IC50 = 0.09 μM	30193215
LNCAP	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 0.1271 μM	26046313
LNCAP	Antagonist activity assay		6 days	GI50 = 0.29 μM	28011219
UAS-bla GripTite 293	Antagonist activity assay		16 to 24 h	IC50 = 0.361 μM	27301368
mammalian expression system	Antagonist activity assay		22 to 24 h	EC50 = 0.42 μM	28385503
VCaP	Growth inhibition assay		144 h	GI50 = 0.61 μM	25121586
LNCaP	Antagonist activity assay		2 h	EC50 = 0.915 μM	23713567
COS7	Antagonist activity assay		24 h	IC50 = 1.26 μM	29117897
AR LBD mutant	Antagonist activity assay		4 h	IC50 = 1.35 μM	27810589
LNCAP	Cytotoxicity assay		7 days	GI50 = 5.12 μM	23713567
CWR22Rv1	Cell survival assay		144 h	IC50 = 9.7 μM	25121586
LNCAP	Antiproliferative activity assay		96 h	IC50 = 11.47 μM	27301368
LNCaP-hr	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 12.5 μM	27810589
LNCAP	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 12.5 μM	29117897
LNCaP	Antagonist activity assay		144 h	GI50 = 18.88 μM	28272894
LNCaP-AR	Growth inhibition assay		144 h	GI50 = 18.9 μM	25121586
C4-2B	Antiproliferative activity assay		12 h	IC50 = 20.77 μM	29758518
A31	Growth inhibition assay		72 h	GI50 = 27.5 μM	28011219
22Rv1	Antiproliferative activity assay		96 h	IC50 = 31.76 μM	27301368
22Rv1	Antiproliferative activity assay		96 h	IC50 = 31.76 μM	26965862
DU145	Antiproliferative activity assay		96 h	IC50 = 32.27 μM	27301368
LNCAP	Antiproliferative activity assay		72 h	IC50 = 33.84 μM	29448139
CW22Rv1	Antagonist activity assay		72 h	IC50 = 35.75 μM	28272894
22Rv1	Antiproliferative activity assay		72 h	IC50 = 36.66 μM	29448139
22Rv1	Antiproliferative activity assay		12 h	IC50 = 36.66 μM	29758518
LNCAP	Antiproliferative activity assay		12 h	IC50 = 42.37 μM	29758518
DU145	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 46.1 μM	27810589
DU145	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 46.1 μM	29117897
LNCAP/AR	Antagonist activity assay			IC50 = 0.021 μM	27717544
MDA-MB-453	Antagonist activity assay			EC50 = 0.049 μM	23713567
LNCAP	Growth inhibition assay			GI50 = 0.12 μM	28011219
LNCAP	Growth inhibition assay			GI50 = 2.88 μM	25634130
CWR22Rv1	Growth inhibition assay			GI50 = 3.34 μM	25634130
PC3	Growth inhibition assay			GI50 = 9.15 μM	25634130
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生物活性

產(chǎn)品描述

Enzalutamide是一種androgen-receptor (AR)拮抗劑，在 LNCaP細胞中IC50為36 nM。研究證明 Enzalutamide 可促進自噬。

靶點

Androgen Receptor ^[1]
(LNCaP cells)

36 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Enzalutamide是雄激素受體（AR）拮抗劑，IC50為36 nM。在加入16β-[¹⁸F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的競爭性實驗中發(fā)現(xiàn)作用于AR時Enzalutamide比bicalutamide具有更高的親和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-過量表達)前列腺細胞時沒有效果。在親本LNCaP細胞中，Enzalutamide抑制前列腺特異性抗原（PSA）和跨膜絲氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的產(chǎn)生，及抑制它們與合成的雄激素R1881 結(jié)合。Enzalutamide可抑制突變AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突變?yōu)镃ys)的翻譯活性。^[1]MDV310也阻斷核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。^[2]
激酶實驗	AR受體實驗
激酶實驗	在抗激素的前列腺癌細胞系中通過人工AR反應(yīng)報告分子系統(tǒng)測定Enzalutamide。在這個系統(tǒng)中，前列腺癌LNCaP細胞穩(wěn)定表達AR，表達的AR水平比體內(nèi)自身產(chǎn)生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和體內(nèi)自身產(chǎn)生的AR有著相似的特性，都能穩(wěn)定與合成的雄激素R1881作用。AR過量表達的細胞也能含有AR反應(yīng)報告分子，這些細胞的報告分子活性顯示抗激素前列腺癌的特性。在含100 pM R1881時測定Enzalutamide的抗性。LNCaP細胞供養(yǎng)在含有10%胎牛血清的Iscove's培養(yǎng)基中。在用Enzalutamide處理的前兩天，細胞在含活性炭處理的胎牛血清（CS-FBS）Iscove's培養(yǎng)基中生長，用于除去雄激素。細胞在培養(yǎng)基上分裂和生長，培養(yǎng)基含有10% CS-FBS，100 pM R1881，及增加濃度的Enzalutamide。溫育兩天后，測定報告分子活性。
細胞實驗	細胞系	LNCaP或LNCaP/AR細胞
	濃度	10 μM 左右
	孵育時間	1-4天
	方法	用DMSO稀釋Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR細胞(10⁴細胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭處理的血清培養(yǎng)基上生長3到5天。然后在5-10%活性炭處理的血清培養(yǎng)基中加入不同濃度(1到10000 nM)Enzalutamide處理細胞。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	AR / ERG / NOTCH1 / PSA / Cleaved PARP1 / Cleaved caspase 7 AR-FL / AR-v7 / pAR(S213) / pAkt(S473) / pMdm2(S166) CXCR7		28607007
	Growth inhibition assay	Cell proliferation		28115200
	Immunofluorescence	AR pAKT(S473) CXCR7		27588408
	ELISA	osteoprotegerin		27015557

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Enzalutamide處理攜帶LNCaP/AR移植瘤的閹割雄鼠，按鼠體重，每千克處理10mg MDV310,可誘導(dǎo)腫瘤的明顯退化。^[1]
動物實驗	Animal Models	雄激素非依賴性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	每天飼喂處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06130995	Not yet recruiting	Androgen Deprivation Therapy\|Locally Advanced Prostate Cancer	University of Oklahoma	August 2024	Phase 1
NCT05339672	Recruiting	Drug-drug Interaction	Radboud University Medical Center\|Astellas Pharma Inc	July 1 2024	--
NCT06096870	Recruiting	Prostate Cancer\|Recurrent Prostate Cancer\|PET Positive	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 22 2024	Phase 2
NCT05743621	Recruiting	Prostatic Neoplasms Castration-Resistant	Weill Medical College of Cornell University\|Sagimet Biosciences Inc.	November 20 2023	Phase 1

參考文獻
[1] Tran C, et al, Science, 2009, 324 (5928), 787-790. [2] Scher HI, et al, Lancet, 2010, 375(9724), 1437-1446. [3] US2007254933 A1)

參考文獻

[1] Tran C, et al, Science, 2009, 324 (5928), 787-790.
[2] Scher HI, et al, Lancet, 2010, 375(9724), 1437-1446.
[3] US2007254933 A1)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	464.44	分子式	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S
CAS號	915087-33-1	SDF	Download Enzalutamide SDF
Smiles	CC1(C(=O)N(C(=S)N1C2=CC(=C(C=C2)C(=O)NC)F)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL (51.67 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (8.61 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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Enzalutamide

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常與Enzalutamide一起在實驗中被使用的化合物

Enzalutamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

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