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Almorexant HCl
別名: ACT-078573 HCl 中文名稱：阿莫倫特鹽酸鹽
Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的雙重orexin receptor 拮抗劑，其作用于受體 OX1 和 OX2 的 IC50 分別為 6.6 nM 和 3.4 nM。
Almorexant HCl Chemical Structure
CAS: 913358-93-7
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Almorexant HCl相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | OX1 receptor OX2 receptor | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | SB-334867 SB408124 EMPA | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | 30 mins | Displacement of [125I]-Orexin A from human OX2R expressed in CHO cells after 30 mins by topcount analysis, Ki = 0.0047 μM. | 25267004 | |
| CHO | Function assay | Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.008 μM. | 26317591 | ||
| CHO | Function assay | Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.008 μM. | 23719231 | ||
| CHO | Function assay | Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.013 μM. | 26317591 | ||
| CHO | Function assay | Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.013 μM. | 23719231 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的雙重orexin receptor 拮抗劑，其作用于受體 OX1 和 OX2 的 IC50 分別為 6.6 nM 和 3.4 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 口服生物可利用的食欲肽受體拮抗劑處于III期臨床試驗，用于治療失眠癥。 | ||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A誘導的細胞內(nèi)Ca2+的增加，在中國倉鼠卵巢細胞中，對OX1受體的IC50為16 nM (大鼠) 和13 nM (人)，對OX2受體的IC50為15 nM (大鼠) 和8 nM (人)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | PhosphoTyr / SHP2 |
|
29467942 | |
| Growth inhibition assay | Tumor volume |
|
29467942 | |
| IHC | OX1R / Activated caspase-3 H&E staining |
|
29467942 | |
| Immunofluorescence | BDNF / NPY NPY / ORX-A |
|
32066707 | |
| Representative autoradiograms | LC / TMN / DRN |
|
22768296 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Almorexant (300毫克/千克，口服)降低雄性Wistar大鼠的警覺，并增加其非REM和REM睡眠期的電生理學指標。在狗體內(nèi)，Almorexant (100 毫克/千克，口服)引起嗜睡，并增加REM睡眠的替代標志。[1] Almorexant誘導強的抗抑郁樣作用和獨立于神經(jīng)作用與壓力相關的下丘腦缺陷的恢復。[2]此外，Almorexant也能降低乙醇自身給藥，在高飲用嚙齒動物模型中。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Wistar 大鼠 |
| Dosages | ~300 毫克/千克 | |
| Administration | 口服給藥 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 549.02 | 分子式 | C29H32ClF3N2O3 |
| CAS號 | 913358-93-7 | SDF | Download Almorexant HCl SDF |
| Smiles | CNC(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3C2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (131.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 51 mg/mL (92.89 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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