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Rabusertib (LY2603618)
僅限科研使用
Rabusertib (LY2603618)
別名: IC-83
Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一種具有高度選擇性的Chk1抑制劑，在無細胞試驗中具有潛在的抗腫瘤活性，IC50=7 nM，對Chk1的效力比對其他多種檢測的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌細胞中可誘導(dǎo)細胞周期阻滯、DNA損傷響應(yīng)和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可誘導(dǎo)AML細胞系中bak依賴的凋亡。
Rabusertib (LY2603618) Chemical Structure
CAS: 911222-45-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Rabusertib (LY2603618)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Chk1 Chk2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AZD7762 MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 Prexasertib HCl (LY2606368) PF-477736 BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Prexasertib (LY2606368) CCT245737 (SRA737) GDC-0575 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | ~20 μM | activates DNA damage sensor kinases | 24928205 | |
| H1299 | Function assay | ~10 μM | induces cell cycle arrest | 24928205 | |
| A549 | Function assay | ~10 μM | induces cell cycle arrest | 24928205 | |
| Calu6 | Kinase assay | 3300 nM | inhibits Chk1 activity | 24114124 | |
| Hela | Kinase assay | 3300 nM | inhibits Chk1 activity | 24114124 | |
| MCF7 | Kinase assay | 1 μM | inhibits P-CHK1 levels | 23917378 | |
| BT474 | Kinase assay | 1 μM | inhibits P-CHK1 levels | 23917378 | |
| H1299 | Function assay | ~20 μM | activates DNA damage sensor kinases | 24928205 | |
| A549 | Apoptosis assay | ~20 μM | induces apoptosis | 24928205 | |
| H1299 | Apoptosis assay | ~20 μM | induces apoptosis | 24928205 | |
| A549 | Cytoxicity assay | ~20 μM | induces autophagy | 24928205 | |
| H1299 | Cytoxicity assay | ~20 μM | induces autophagy | 24928205 | |
| A549 | Function assay | ~20 μM | increases JNK and p38 MAPK phosphorylation | 24928205 | |
| H1299 | Function assay | ~20 μM | increases JNK and p38 MAPK phosphorylation | 24928205 | |
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一種具有高度選擇性的Chk1抑制劑，在無細胞試驗中具有潛在的抗腫瘤活性，IC50=7 nM，對Chk1的效力比對其他多種檢測的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌細胞中可誘導(dǎo)細胞周期阻滯、DNA損傷響應(yīng)和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可誘導(dǎo)AML細胞系中bak依賴的凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Chk 1是一種ATP依賴蘇氨酸蛋白激酶和在雙鏈斷裂（DSBs）引發(fā)的DNA復(fù)制檢查點系統(tǒng)中的關(guān)鍵蛋白。Chk 1參與所有當前探明的細胞周期檢查點，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有絲分裂紡錘體檢查點。LY2603618可通過抑制Chk 1活性，干擾由生化試劑造成的DNA損傷的修復(fù)，從而增強各種化療藥物的抗腫瘤療效。不過目前并未見有臨床實驗報道[1]。 抑制Chk 1可提高抗代謝藥物的作用[2]。 LY2603618處理損害DNA合成，增加DNA損傷（通過細胞分裂的缺陷），誘導(dǎo)細胞凋亡，可協(xié)同使用，特別對p53突變的腫瘤細胞作用更強[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-Chk1 / Chk1 / CDC25A PARP / CF-PARP / p-CDC25C / p-CDK1 / p-CDK2 |
|
29326282 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29326282 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在異種移植模型中，LY2603618可聯(lián)合使用抑制腫瘤生長[3]。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01341457 | Completed | Solid Tumors |
Eli Lilly and Company |
May 2011 | Phase 1 |
| NCT01296568 | Completed | Advanced Cancer |
Eli Lilly and Company |
February 2011 | Phase 1 |
| NCT01139775 | Completed | Non Small Cell Lung Cancer |
Eli Lilly and Company |
February 2011 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00988858 | Completed | Non Small Cell Lung Cancer |
Eli Lilly and Company |
November 2009 | Phase 2 |
| NCT00839332 | Completed | Pancreatic Neoplasms |
Eli Lilly and Company |
February 2009 | Phase 1|Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 436.3 | 分子式 | C18H22BrN5O3 |
| CAS號 | 911222-45-2 | SDF | Download Rabusertib (LY2603618) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1Br)NC(=O)NC2=NC=C(N=C2)C)OCC3CNCCO3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 22 mg/mL ( (50.42 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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