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PF-04929113 (SNX-5422)
PF-04929113 (SNX-5422)是一種有效的，選擇性的HSP90抑制劑，Kd為41 nM，且誘導(dǎo)Her-2降解，IC50為37 nM。Phase 1/2。
PF-04929113 (SNX-5422) Chemical Structure
CAS: 908115-27-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.3%
99.3
PF-04929113 (SNX-5422)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PF-04929113 (SNX-5422)是一種有效的，選擇性的HSP90抑制劑，Kd為41 nM，且誘導(dǎo)Her-2降解，IC50為37 nM。Phase 1/2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-04929113是小分子Hsp90抑制劑。PF-04929113轉(zhuǎn)化為SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制劑的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 穩(wěn)定性，也引起Hsp70上調(diào)。PF-04929113作用于一系列癌細胞類型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Hsp90親和力測試 | |||
| 豬脾臟提取的Hsp90從嘌呤親和培養(yǎng)基中分離。使用指定濃度PF-04929113（0.8 到 500 μM）處理Hsp90上樣培養(yǎng)基 ,然后通過 Bradford 蛋白檢測測定每種濃度下釋放的Hsp90量。結(jié)果獲得的IC50糾正為ATP配體濃度，作為表觀Kd值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MCF-7, SW620, K562, SK-MEL-5 和A375 癌細胞 | ||
| 濃度 | 0–300 nM | |||
| 孵育時間 | 72 或 144 小時 | |||
| 方法 | 所有實驗在96孔板中進行。細胞接種到96孔板中，隨后加入PF-04929113處理24小時,測定增殖率，然后根據(jù)細胞生長率細胞再生長72小時或144小時。收獲時，移除培養(yǎng)基，使用CyQuant DNA 染料測定每孔中DNA含量。使用PF-04929113處理24小時，再通過甲醇固定后，使用 ArrayScan 4.5 儀器進行高含量分析(HCA)，測量A375中Hsp90 服務(wù)蛋白和磷酸化蛋白水平。在4%PBS緩沖福爾馬林溶液中固定后，再使用0.1% TX-100進行滲透，最后使用抗-Her2,抗磷酸化-S6(pS6), 抗-pERK, 及抗-Hsp70一抗，然后是TRITC 或 FITC標(biāo)記的二抗進行探針標(biāo)記。使用Hoechst DNA結(jié)合染料進行核染色。 根據(jù)每孔中每組細胞服務(wù)蛋白和磷酸化蛋白的平均染色強度確定250-500個核。然后計算每孔中平均服務(wù)蛋白染色強度。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot |
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