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AZ 960
AZ 960 是一種新型的，ATP競爭性的JAK2抑制劑，IC50和Ki分別低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高3倍。AZ 960 可誘導凋亡和生長阻滯。
AZ 960 Chemical Structure
CAS: 905586-69-8
產品質控
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生物活性
| 產品描述 | AZ 960 是一種新型的，ATP競爭性的JAK2抑制劑，IC50和Ki分別低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高3倍。AZ 960 可誘導凋亡和生長阻滯。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZ 960抑制JAK2酶活性，Ki為0.45 nM，IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 種激酶中的31種，如 JAK3(IC50為9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2細胞，抑制STAT5磷酸化，平均IC50為15 nM，作用于 TEL-JAK2驅動的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成員(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驅動的細胞系選擇性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2細胞增殖，GI50 分別為 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通過降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平，AZ 960 也有效抑制SET-2 細胞增殖，平均 GI50為 33 nM。[1] AZ 960 引起人類 T-細胞淋巴嗜淋巴細胞病毒1型（HTLV-1）感染的 T細胞 (MT-1 和 MT-2)生長停滯和凋亡,且通過小干擾 RNA 增強AZ 960 作用于 MT-1細胞的抗增殖效果，而抑制 Bcl-xL。[2] 最新研究顯示 AZ 960顯著抑制患者新分離的AML細胞克隆性生長，和誘導細胞凋亡。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 酶的生化檢測及激酶剖析 | |||
| 使用重組JAK2 激酶 (第808–1132位氨基酸)在肽(Tyk2 肽)濃度為 100 nM 和ATP 濃度為15 μM時，進行AZ 960抑制研究。使用的AZ 960濃度為 0.003 μM 到30 μM。通過抑制動力學研究進一步評估AZ960作用于JAK2激酶的抑制模式和抑制常數(shù) (Ki)。在含混合濃度肽 (FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH), 及不同濃度 ATP 和 AZ 960的HEPES buffer(75 mM, pH 7.3)中進行一系列JAK2 催化反應。通過 Caliper LC3000 系統(tǒng)監(jiān)測每組反應進程，然后從相應反應時間過程中抽提初始反應速度。為了定義抑制模式，使用Lineweaver-Burk曲線，繪制初始速度對相應ATP濃度的曲線，則y軸上的收斂特征說明AZ 960對ATP的競爭能力。使用米氏方程，計算Ki，顯示AZ960是結合緊密的 JAK2抑制劑。AZ960按三種抑制濃度(0.01 μM, 0.10 μM, 和 1.0 μM)作用于83種激酶。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | SET-2 和TEL-JAK Ba/F3 | ||
| 濃度 | 0.016 到 10 μM | |||
| 孵育時間 | 48-72 小時 | |||
| 方法 | 使用熒光/比色BIOSOURCE AlamarBlue 檢測分析細胞增殖，然后在 Spectra Max Gemini EM 酶標儀上讀數(shù)。SET-2 細胞按每孔 20,000 個細胞, TEL-JAK2 Ba/F3 細胞按每孔 2000 個細胞,所有其他 TEL-JAKs 按每孔5000個細胞接種在96孔板上。接種后，使用AZ 960處理細胞24小時，然后SET-2細胞生長72小時，TEL-JAK Ba/F3 細胞生長48小時。隨后在指定生長期加入Alamar Blue (10 μL/孔)， 細胞在 37oC 下 5% CO2 環(huán)境下溫育2小時, 然后在545 (激發(fā)光) 和 600 nm (發(fā)射光)處測定熒光值。使用Microsoft Excel的Xlfit4版本4.2.2計算GI50值。 | |||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 354.36 | 分子式 | C18H16F2N6 |
| CAS號 | 905586-69-8 | SDF | Download AZ 960 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NN1)NC2=C(C=C(C(=N2)NC(C)C3=CC=C(C=C3)F)C#N)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (200.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (8.46 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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