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VX-11e

別名: VTX-11e, Vertex-11e

VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一種有效的，選擇性的，且口服生物可利用的ERK抑制劑，對(duì)ERK1的IC50 為17 nM，對(duì)ERK2的IC50 為15 nM，選擇性比作用于其他測(cè)試的激酶高200倍。

VX-11e Chemical Structure

VX-11e Chemical Structure

CAS: 896720-20-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
5mg 958.23 現(xiàn)貨
25mg 2841.93 現(xiàn)貨
100mg 6363.63 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S770901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.22%
99.22

VX-11e 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

ERK Signaling Pathways

ERK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HT-29 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HT-29 cells, IC50=0.048 μM 19827834
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生物活性

產(chǎn)品描述 VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一種有效的，選擇性的，且口服生物可利用的ERK抑制劑，對(duì)ERK1的IC50 為17 nM，對(duì)ERK2的IC50 為15 nM，選擇性比作用于其他測(cè)試的激酶高200倍。
靶點(diǎn)
ERK2 [1]
(Cell-free assay)		 ERK1 [1]
<2 nM(Ki) 17 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在HT29細(xì)胞中，VX-11e有效抑制細(xì)胞增殖，IC50為48 nM。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) ERK抑制試驗(yàn)
通過(guò)分光光度偶聯(lián)酶試驗(yàn)測(cè)定化合物對(duì)ERK2的抑制。在該試驗(yàn)中，固定濃度的活化ERK2 (10 nM)與不同濃度化合物的DMSO (2.5%)溶液于30 °C，在pH = 7.5，包含10 mM MgCl2，2.5 mM磷酸烯醇丙酮酸鹽，200 μM NADH，150 μg/mL 丙酮酸激酶，50 μg/mL乳酸脫氫酶和200 μM erktide多肽的0.1 M HEPES緩沖液中培育10分鐘。反應(yīng)通過(guò)加入65 μM ATP起始。監(jiān)測(cè)340 nM下的吸光度減少率。IC50值根據(jù)抑制劑濃度估算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HT29細(xì)胞
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法 細(xì)胞增殖通過(guò)3H-胸苷整合法測(cè)量。將細(xì)胞以10,000細(xì)胞/孔的濃度使用包含10% FBS的生長(zhǎng)培養(yǎng)基RPMI 1640接種于96孔板。加入連續(xù)稀釋的化合物。細(xì)胞和化合物在37°C培養(yǎng)箱中培育48小時(shí)。48小時(shí)后，將0.4 μCi 3H-胸苷加入每個(gè)孔，培育8小時(shí)，然后將其放回37°C培養(yǎng)箱。細(xì)胞使用Tomtec 96-孔細(xì)胞采集器采集，CPM使用Wallac 1205 BETAPLATE液體閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)定。IC50是對(duì)照組的50%抑制值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在大鼠和小鼠中，VX-11e表現(xiàn)出良好的口服生物利用度。[1]在負(fù)荷人黑色素瘤RPDX腫瘤的NSG小鼠中，VX-11e (50 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致pRSK被強(qiáng)烈抑制，并抑制腫瘤生長(zhǎng)。當(dāng)與BKM120結(jié)合使用時(shí)，VX-11e導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)抑制顯著提高。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷人黑色素瘤 RPDX 腫瘤的 NSG 小鼠
Dosages 50 mg/kg BID
Administration p.o.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 500.35 分子式

C24H20Cl2FN5O2
CAS號(hào) 896720-20-0 SDF Download VX-11e SDF
Smiles CC1=CN=C(N=C1C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=C(C=C(C=C4)F)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (31.97 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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