MK-8776 (SCH 900776)

目錄號：S2735 Purity: 99.98%

MK-8776 (SCH 900776)是一種選擇性Chk1抑制劑，無細胞試驗中IC50為3 nM，比作用于Chk2選擇性高500倍。Phase 2。

MK-8776 (SCH 900776) Chemical Structure

CAS: 891494-63-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1921.21	現(xiàn)貨
5mg	1733.35	現(xiàn)貨
10mg	3015.42	現(xiàn)貨
50mg	7966.05	現(xiàn)貨
500mg	16134.3	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

MK-8776 (SCH 900776)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Chk1 Chk2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD7762 Rabusertib (LY2603618) CHIR-124 Prexasertib HCl (LY2606368) PF-477736 BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Prexasertib (LY2606368) CCT245737 (SRA737) GDC-0575	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
U2OS	Function Assay	1 μM	24 h	abrogates of cell cycle arrest?	22510560
HCT116	Function Assay	1 μM	24 h	abrogates of cell cycle arrest?	22510560
ML-1	Apoptosis Assay	25/50/100 nM	24 h	enhances cytarabine-induced apoptosis	22869869
HL-60	Apoptosis Assay	30/100/300 nM	24 h	enhances cytarabine-induced apoptosis	22869869
U937	Function Assay	100-500 nM	4 h?	induces increased phosphorylation of H2AX	22869869
U937	Function Assay	100 nM	4 h?	reverses the cytarabine-induced inhibition of?3H-thymidine incorporation into DNA	22869869
U937	Function Assay	100-500 nM	4 h?	decreases the cytarabine-induced Chk1 autophosphorylation at Ser296?and prevents Cdc25A downregulation	22869869
U2OS?	Growth Inhibition Assay	0-10 μM	24/48 h	inhibits cell growth dose dependently	22937147
HMEC	Cell Viability Assay	500 nM	72 h	results in G1/S-phase accumulation combined with MK-1775	23148684
HRE	Cell Viability Assay	500 nM	72 h	results in G1/S-phase accumulation combined with MK-1775	23148684
Su.86.86	Cell Viability Assay	500 nM	72 h	results in G1/S-phase accumulation combined with MK-1775	23148684
H2009	Cell Viability Assay	500 nM	72 h	results in G1/S-phase accumulation combined with MK-1775	23148684
HCC2998	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
U20S	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
A498	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
TK10	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
AsPC-1	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
H23	Growth Inhibition Assay	500 nM	24 h	enhances the chemosensitization to PMX	24113549
H1437	Growth Inhibition Assay	500 nM	24 h	enhances the chemosensitization to PMX	24113549
H1993	Growth Inhibition Assay	500 nM	24 h	enhances the chemosensitization to PMX	24113549
H1299	Growth Inhibition Assay	500 nM	24 h	enhances the chemosensitization to PMX	24113549
MiaPaCa-2	Growth Inhibition Assay	10-1000 nM	24-48h	enhances the chemosensitization to	23804422
BxPC-3	Growth Inhibition Assay	10-1000 nM	24-48h	enhances the chemosensitization to	23804422
U2OS?	Function Assay	2 μM	0-24 h	induces phosphorylation of Chk1 at serine 345 at both concentrations as early as 2 h after administration	22937147
A2058?	Cell Viability Assay	37.5-300 nM	72 h	reduces the MK-1775 EC50?by 5-fold to an average of 45 nM	23148684
MOLM-13?	Apoptosis Assay	100-700 nM	48 h	induces apoptosis dose dependently	23536721
U937	Apoptosis Assay	100-700 nM	48 h	induces apoptosis dose dependently	23536721
MV-4-11	Apoptosis Assay	100-700 nM	48 h	induces apoptosis dose dependently	23536721
OVCAR-8	Growth Inhibition Assay	0.3 μM	8 d	sensitizes the cell lines to	23548269
U251	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
HCT115	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
SW620	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
IGROV-1	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
HCT116	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
MCF10A	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
MiaPaCa-2	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
U87	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
MDA-MB-435	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
SNB19	Growth Inhibition Assay	200/2000 nM	24 h	decreases the IC50 of	24359526
AsPC-1	Growth Inhibition Assay	10-1000 nM	24-48h	enhances the chemosensitization to	23804422
SKOV3	Growth Inhibition Assay	0.3 μM	8 d	sensitizes the cell lines to	23548269
Sf9	Function assay			Inhibition of recombinant CDK2/Cyclin A expressed in insect Sf9 cells assessed as inhibition of [33P]-ATP incorporation into biotinylated histone H1 after 1 hr by liquid scintillation counting, IC50 = 0.16 μM.	21094607
點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

MK-8776 (SCH 900776)是一種選擇性Chk1抑制劑，無細胞試驗中IC50為3 nM，比作用于Chk2選擇性高500倍。Phase 2。

靶點

Chk1 ^[1] (Cell-free assay)	CDK2 ^[1] (Cell-free assay)
3 nM	0.16 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制劑，IC50分別為1.5 μM 和 0.16 μM。SCH 900776對細胞色素P450人肝微粒體亞型1A2，2C9，2C19，2D6，和3A4沒有顯著的抑制作用。羥基脲下暴露24小時后，SCH 900776誘導DNA復制能力劑量依賴性損失。SCH 900776增強γ-H2AX對羥基脲，5-氟尿嘧啶，和阿糖孢苷的響應。與抗代謝物結(jié)合，SCH 900776在2小時內(nèi)誘導γ-H2AX的累積，表明復制叉瓦解，并且雙鏈DNA斷裂。此外，SCH 900776以劑量依賴的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的積累。增殖的WS1細胞暴露于SCH 900776，與Chk1 pS345快速的，劑量依賴性聚集相關(guān)，表明正常細胞的循環(huán)群誘導Chk1 pS345在暴露于SCH 900776后，是一部分無效循環(huán)，這也許通過AT-家族激酶和DNA-PK驅(qū)動。^[1]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	Cyclin E / pY15-CDK / γH2AX p-chk1(ser345) / CDC25A		26595527

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	遞增劑量的SCH 900776 (16 mg/kg和32 mg/kg)誘導腫瘤響應持續(xù)改進。重要的是，在BALB/c 小鼠體內(nèi)，SCH 900776的劑量與強的生物標志物活化相關(guān)，而提高的腫瘤響應對血液學指標增強的毒性無關(guān)。^[1]
動物實驗	Animal Models	皮下注射A2780 或 MiaPaCa2細胞的額雌性裸鼠
	Dosages	~50 mg/kg
	Administration	腹腔內(nèi)注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00779584	Completed	Hodgkin Disease\|Lymphoma Non-Hodgkin\|Neoplasms	Merck Sharp & Dohme LLC	October 17 2008	Phase 1

參考文獻
[1] Guzi TJ, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(4), 591-602. [2] Montano R, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 427-438. [3] Schenk EL, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(19), 5364-5373. [4] Grow EJ, et al. Nat Genet. 2021 Aug;53(8):1207-1220. + 展開

參考文獻

[1] Guzi TJ, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(4), 591-602.
[2] Montano R, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 427-438.
[3] Schenk EL, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(19), 5364-5373.

[4] Grow EJ, et al. Nat Genet. 2021 Aug;53(8):1207-1220.

+ 展開

化學信息&溶解度

分子量	376.25	分子式	C₁₅H₁₈BrN₇
CAS號	891494-63-6	SDF	Download MK-8776 (SCH 900776) SDF
Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=C3N=C(C(=C(N3N=C2)N)Br)C4CCCNC4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (26.57 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (7.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
I would like to know whether your product S2735 is the optically pure R enantiomer or whether it is a racemic mix.

回答：
Our S2735 MK-8776 (SCH 900776) is R enantiomer.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

MK-8776 (SCH 900776)

產(chǎn)品質(zhì)控

MK-8776 (SCH 900776)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

生物活性

化學信息&溶解度

實驗計算

技術(shù)支持

常見問題及建議解決方法