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Aloxistatin (E64d)
別名: E-64d 中文名稱：阿洛司他丁
Aloxistatin (E64d) 是一種不可逆的膜透過性cysteine protease抑制劑，具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L，而aloxistatin處理可以有效減少92.3%的SARS-CoV-2病毒顆粒的細胞入侵。
Aloxistatin (E64d) Chemical Structure
CAS: 88321-09-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.83%
99.83
Aloxistatin (E64d)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Calpeptin Odanacatib MG-101 (ALLN) E-64 Z-FA-FMK NEM (N-Ethylmaleimide) Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| U937 cells | Function assay | Blockade of cathepsin G processing in human U937 cells by densitometry, IC50=1.1 μM | 17535802 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Aloxistatin (E64d) 是一種不可逆的膜透過性cysteine protease抑制劑，具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L，而aloxistatin處理可以有效減少92.3%的SARS-CoV-2病毒顆粒的細胞入侵。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Aloxistatin可以進入完整的血小板，通過抑制鈣蛋白酶而抑制蛋白質(zhì)水解。[2] Aloxistatin減弱體外甲狀旁腺激素誘導的細胞增殖，并且抑制成骨細胞分化。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | LAMP-1 / Rab5 / pro-Ctsl / Ctsl / Ctsb / pro-Ctsd |
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25744631 | |
| Immunofluorescence | LAMP-1 |
|
25744631 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Aloxistatin (100 毫克/千克，p.o.)強烈抑制倉鼠骨骼肌、心臟和肝臟中組織蛋白酶B&L的活性。[1] 在脊椎損傷（SCI)的大鼠體內(nèi)，Aloxistatin在SCI病變和半影區(qū)提供神經(jīng)保護。[4] 在阿爾茨海默氏病動物模型中，Aloxistatin通過抑制組織蛋白酶B的活性減少了大腦淀粉樣蛋白-β，并改善了記憶障礙。[5] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 倉鼠 |
| Dosages | ~100毫克/千克 | |
| Administration | p.o. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 342.43 | 分子式 | C17H30N2O5 |
| CAS號 | 88321-09-9 | SDF | Download Aloxistatin (E64d) SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (198.58 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL (198.58 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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