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別名: UK-48340 中文名稱:氨氯地平
Amlodipine (UK-48340) 是一種長效的鈣離子通道抑制劑,用于降低血壓緩解胸部疼痛。
Amlodipine Chemical Structure
CAS: 88150-42-9
相關(guān)靶點 | Cav 2.2 | 點擊展開 |
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相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Amlodipine (UK-48340) 是一種長效的鈣離子通道抑制劑,用于降低血壓緩解胸部疼痛。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Amlodipine引起劑量依賴性增加亞硝酸鹽的產(chǎn)生。Amlodipine也增加大冠狀動脈和主動脈中亞硝酸鹽的產(chǎn)生。[1] Amlodipine是由于不同的膜的物理-化學(xué)相互作用。Amlodipine導(dǎo)致不同的膜生物物理相互作用,有助于導(dǎo)致烈性脂質(zhì)抗氧化作用,有獨立的鈣離子通道調(diào)節(jié)。[2] Amlodipine增加斑塊平滑肌細胞含量,而atenolol降低斑塊的炎癥。[3] Amlodipine抑制由氯化鉀去極化引起的細胞內(nèi)的神經(jīng)元鈣離子的增加,但并不影響由N-甲基-D-天冬氨酸受體激活的鈣離子的變化。Amlodipine也以劑量依賴性方式抑制自由基引起的膜中的脂質(zhì)成分的損傷,這和鈣通道調(diào)節(jié)是獨立的。[4] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在自發(fā)性高血壓大鼠中,Amlodipine導(dǎo)致心血管肥厚和內(nèi)皮功能障礙改善。[3] 在血管緊張素Ⅱ-注入大鼠中,Amlodipine顯著減少主動脈肥大,內(nèi)皮功能障礙,LOX-1的表達,主動脈O(2)(-)和ONOO(-)的生產(chǎn),和血漿游離8-F(2)的α-異前列烷的水平。Amlodipine在體內(nèi)具有抗高血壓和抗氧化活性,從而有效地抑制了許多涉及血管緊張素Ⅱ介導(dǎo)的心血管損傷的氧化應(yīng)激依賴性機制。[6] |
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分子量 | 408.88 | 分子式 | C20H25ClN2O5 |
CAS號 | 88150-42-9 | SDF | Download Amlodipine SDF |
Smiles | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.54 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 82 mg/mL (200.54 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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