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GW2580
別名: SC-203877
GW2580 (SC-203877) 是一種選擇性CSF-1R抑制劑，作用于c-FMS時，IC50為30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的選擇性高150到500倍。
GW2580 Chemical Structure
CAS: 870483-87-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
GW2580相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Sotuletinib (BLZ945) PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) CSF1R-IN-1 Sulfatinib | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human PBMC | Function assay | Inhibition of LPS-induced IL6 production in human PBMC by ELISA, EC50=1.89 μM | 23095041 | ||
| human HN5 cells | Growth inhibition assay | Growth inhibition of serum-stimulated human HN5 cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=29 μM | 16249345 | ||
| human BT474 cells | Growth inhibition assay | Growth inhibition of serum-stimulated human BT474 cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=21 μM | 16249345 | ||
| mouse NSO cells | Growth inhibition assay | Growth inhibition of serum-stimulated mouse NSO cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=13.5 μM | 16249345 | ||
| HUVEC | Growth inhibition assay | Growth inhibition of VEGF-stimulated HUVEC after 3 days by spectrophotometry | 16249345 | ||
| 點擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GW2580 (SC-203877) 是一種選擇性CSF-1R抑制劑，作用于c-FMS時，IC50為30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的選擇性高150到500倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 0.06 μM GW2580在體外完全抑制人類CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤細(xì)胞，血清刺激的NSO骨髓瘤細(xì)胞，CSF-1刺激的新鮮分離的人單核細(xì)胞，和VEGF刺激的人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞的生長，IC50分別為0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人類破骨細(xì)胞，大鼠顱骨，和大鼠胎兒長骨的培養(yǎng)基，完全抑制CSF-1誘導(dǎo)的小鼠M-NFS-60骨髓細(xì)胞和人單核細(xì)胞的生長，且完全抑制骨退化。[1]GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬細(xì)胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50約為10 nM。[2]GW2580也抑制TRKA活性，IC50為0.88 μM。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | cFMS酪氨酸激酶實驗 | |||
| 10 μM 酶, 100 μM ATP,和 5 mM MgCl2在50 mM Tris HCL中在室溫下溫育90分鐘，通過自磷酸化而使酶激活。使用圓底聚苯乙烯96孔板，在Biomek 2000上進(jìn)行酶反應(yīng)，反應(yīng)體積為45 μL。每孔加入溶于1 μL DMSO的化合物或只加入DMSO，孔中有含50 mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30 μL 1.5×底物反應(yīng)混合物，pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, 和 0.5 μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15 μL 稀釋的酶溶液開始反應(yīng)，最終酶濃度為20 nM。EDTA加入到對照孔中。反應(yīng)進(jìn)行40分鐘，加入等體積的0.5％磷酸終止反應(yīng)，75 μL轉(zhuǎn)移到已用 100μL 0.5％的磷酸預(yù)濕的96孔磷酸纖維素過濾板上。實驗板在Millipore過濾板真空歧管上過濾，然后使用磷酸溶液洗滌三次，隨后加入40 μL閃爍液。實驗板進(jìn)行密封，然后使用Packard Topcount NXT閃爍計數(shù)器進(jìn)行計數(shù)。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | MCSF依賴性小鼠骨髓M-NFS-60細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | ~20 μM | |||
| 孵育時間 | 3 天 | |||
| 方法 | 細(xì)胞自旋減慢后，按2×106細(xì)胞/mL置于培養(yǎng)基中饑餓處理24小時，一天后開始細(xì)胞生長實驗。進(jìn)行M-NSF60 細(xì)胞生長實驗的培養(yǎng)基缺乏MCSF。實驗第二天，溶于DMSO 的10 mM GW2580稀釋至20μM ，與0.2％DMSO在含10％血清的培養(yǎng)基中，連續(xù)稀釋，獲得一個10點濃度曲線。M-NFS-60 細(xì)胞按0.5×106細(xì)胞/mL再懸浮于含10％血清和20 ng/mL小鼠MCSF的培養(yǎng)基中。細(xì)胞(50 μL)加到含抑制劑(50 μL)的孔中，3天后，每孔加入,10 μL WST-1 試劑。溫育4小時后，在440 nm處測定吸光度，計算含全培養(yǎng)基和饑餓培養(yǎng)基的孔中的細(xì)胞生長差異。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GW2580（按40 mg/kg劑量口服處理小鼠0.5小時），抑制外源性CSF-1促進(jìn)LPS誘導(dǎo)的TNF-α生成的能力，抑制達(dá)63％。GW2580處理小鼠，然后再使用CSF-1處理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 產(chǎn)量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服處理)完全抑制腹腔內(nèi)CSF-1依賴性的M-NFS-60腫瘤細(xì)胞的生長。GW2580(80 mg/kg)口服處理，每天兩次，持續(xù)一周，然后注射巰基乙酸4天，降低了45％巨噬細(xì)胞的積。[1]GW2580(50 mg/kg)處理佐劑性關(guān)節(jié)炎模型，為期21天，每天處理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程處理，抑制關(guān)節(jié)結(jié)締組織和骨破壞。[3] GW2580(160 mg/kg)處理移植的3LL肺腫瘤，誘導(dǎo)全部的CD45+ CD11b+ 骨髓細(xì)胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs減少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)處理，Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表達(dá), 以及腫瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580與anti-VEGFR-2抗體聯(lián)合療法，協(xié)同降低腫瘤生長。DC101單獨處理，僅降低了35％腫瘤生長，DC101和GW2580聯(lián)用處理，顯著協(xié)同降低腫瘤生長，降低約70％。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶骨髓癌移植瘤 M-NFS-60的小鼠 |
| Dosages | 80 mg/kg | |
| Administration | 口服處理，每天兩次 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 366.41 | 分子式 | C20H22N4O3 |
| CAS號 | 870483-87-7 | SDF | Download GW2580 SDF |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)CC3=CN=C(N=C3N)N)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (68.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How to reconstitute the inhibitor for i.p. injection in mice?
回答：
It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly. When prepare this kind of vehicle, please dissolve the drug in DMSO clearly first, then add PEG and Tween. After they mixed homogeneously, then dilute with water.
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