Tideglusib
別名: NP031112, NP-12
Tideglusib是一種不可逆的，非ATP競爭性的GSK-3β抑制劑，無細胞試驗中IC50為60 nM，不能抑制位于活性位點的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
Tideglusib Chemical Structure
CAS: 865854-05-3
產品質控
批次：
純度：
99.89%
99.89
Tideglusib相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SH-SY5Y | Function assay | 10 uM | 1 hrs | Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 10 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay | 29208522 |
| SH-SY5Y | Function assay | 30 uM | 1 hrs | Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 30 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay | 29208522 |
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生物活性
| 產品描述 | Tideglusib是一種不可逆的，非ATP競爭性的GSK-3β抑制劑，無細胞試驗中IC50為60 nM，不能抑制位于活性位點的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在人的成神經細胞瘤細胞和鼠的原代神經元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3從而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止細胞凋亡[1] 。 Tideglusib (2.5 μM) 會抑制谷氨酸鹽誘導的神經膠質細胞激活，該結論的證據為在大鼠原代星形膠質細胞或小膠質細胞中 TNF-α 和 COX-2的表達水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同時對皮質神經元具有有效的保護作用，保護神經不受谷氨酸鹽誘導的神經興奮性毒性，該結論的證據為大鼠原代星形膠質細胞或小膠質細胞中Annexin-V 陽性的細胞數明顯減少[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1 |
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27501329 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27501329 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海馬中可以大幅減少紅藻氨酸誘導的炎癥反應并且對海馬損傷區(qū)域具有保護作用 [2] 。 在APP/tau雙轉基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，減少淀粉樣蛋白沉積和斑塊相關的星形膠質細胞增殖，保護內嗅皮層和海馬CA1 區(qū)神經元防止死亡, 預防記憶缺失[3] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 過表達人源突變APP和三倍量人源突變tau蛋白的轉基因 APPsw-tauvlw小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | 口腔填喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02586935 | Completed | Autism Spectrum Disorders |
Evdokia Anagnostou|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital|McMaster University|University of Western Ontario Canada|Unity Health Toronto|University of Toronto|Anagnostou Evdokia M.D. |
February 10 2016 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 334.39 | 分子式 | C19H14N2O2S |
| CAS號 | 865854-05-3 | SDF | Download Tideglusib SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)N(SC2=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL ( (23.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I want to deliver S2823 via i.p. injection, can you suggest one?
回答：
This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.
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