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Resminostat
別名: RAS2410 中文名稱：瑞諾司他，瑞米諾司他
Resminostat (RAS2410)劑量依賴性的選擇性的抑制HDAC1/3/6， IC50為42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50為877 nM。
Resminostat Chemical Structure
CAS: 864814-88-0
產(chǎn)品質控
Resminostat相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Resminostat (RAS2410)劑量依賴性的選擇性的抑制HDAC1/3/6， IC50為42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50為877 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Resminostat[HCl]作為一種強效抑制劑，是HDAC1，3和6同工酶與基質競爭性結合的重組體。它作用于MM細胞，可以誘導組蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩爾濃度作用于MM細胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止細胞生長和強力誘導細胞凋亡，同作用于初級MM細胞效應一致。在1μM時，Resminostat作用于MM細胞系，抑制細胞增殖和誘導細胞周期的G0/G1期阻滯在OPM-2，NCI-H929，U266。細胞系同時伴隨著cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上調。 Resminostat通過降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化來指導干擾Akt信號通路。用Resminostat 處理，使得Bim和Bax蛋白表達水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat與Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有協(xié)同作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 酶的HDAC活性測定 | |||
| 40 μL酶緩沖液(15 mM Tris HCl pH 8.1, 0.25 mM EDTA, 250 mM NaCl, 10% v:v glycerol)含有HDAC1，3,6或8的活性，29 μL酶緩沖液及1 μL Resminostat[HCl]以不同濃度加入到96微孔板，將反應通過加入30μL底物肽AC-NH-GGK（AC）-AMC（HDAC1，3和6試驗，最終濃度為6μm對HDAC1，10μM對 HDAC6和25μM對 HDAC3/DAD）或AC-RHK（AC）K（AC）-AMC（HDAC8試驗，終濃度為50 μM）。30°C下溫育（HDAC1，HDAC6，HDAC8）180分鐘或（HDAC3）120分鐘，加入25 μL終止液（50 mM Tris HCl pH 8, 100 mM NaCl, 0.5 mg/ml trypsin and 2 μM trichostatin A [TSA]) 終止反應。在室溫下繼續(xù)溫育40分鐘，用多標記分析儀（extinction 355 nm, emission 460 nm）進行熒光測定，對AMC的量化通過肽脫乙酰化的胰蛋白酶裂解產(chǎn)生。無試驗化合物（1% DMSO,陰性對照)的熒光孔被置于100％的酶活性中，含2μMTSA（陽性對照）熒光孔被置于0％酶活性（減去背景熒光）中，以此來計算50％抑制濃度（IC 50）的值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | OPM-2, NCI-H929, RPMI-8226 和 U266 | ||
| 濃度 | ~ 10 μM | |||
| 孵育時間 | 48, 96 小時 | |||
| 方法 | WST-1 試驗 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期內耐受性良好持續(xù)1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低變異率，顯示了良好的PK特征。Resminostat口服表觀t1/2從2.7到4.4小時。血漿生物標志物的調節(jié)進一步表明藥物的活性。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04955340 | Completed | Cutaneous T Cell Lymphoma|Mycosis Fungoides|Sezary Syndrome |
4SC AG |
October 12 2021 | Phase 1 |
| NCT01277406 | Completed | Advanced Colorectal Carcinoma |
4SC AG |
January 2011 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01037478 | Completed | Hodgkin''s Lymphoma |
4SC AG |
December 2009 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 349.4 | 分子式 | C16H19N3O4S |
| CAS號 | 864814-88-0 | SDF | Download Resminostat SDF |
| Smiles | CN(C)CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N2C=CC(=C2)C=CC(=O)NO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (200.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 70 mg/mL (200.34 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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