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TP0427736 HCl
TP0427736是一種有效的ALK5 kinase抑制劑，IC50為2.72 nM，對ALK3的IC50為836 nM。在A549細胞中，它還能抑制TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2/3磷酸化，IC50為8.68 nM。
TP0427736 HCl Chemical Structure
CAS: 864374-00-5
產(chǎn)品質(zhì)控
TP0427736 HCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | TP0427736是一種有效的ALK5 kinase抑制劑，IC50為2.72 nM，對ALK3的IC50為836 nM。在A549細胞中，它還能抑制TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2/3磷酸化，IC50為8.68 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TP0427736能以濃度依賴性方式抑制Smad2/3磷酸化，IC50為8.68 nM。在外根鞘細胞，TP0427736可補救由TGF-β1和TGF-β2引起的細胞增殖抑制作用[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | A549細胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 2 h | |||
| 方法 | 將A549細胞置于37℃、5%CO2和95%空氣的環(huán)境中進行孵育。用不同濃度的TP0427736或DMSO對細胞進行預(yù)處理，處理2小時，然后加入1 ng/ml的TGF-β1，1小時后，用PBS洗滌細胞并用RIPA裂解細胞，將其與生物素標記的anti-Smad2/3抗體混合。將混合物轉(zhuǎn)移至包被有鏈霉親和素的96孔板進行孵育，2小時后，倒棄混合物，每孔用rabbit anti-phosphoserine抗體處理，然后是Eu標記的anti-rabbit IgG抗體和DELFIA Enhancement solution。檢測熒光。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在生長后期向退化期過渡的轉(zhuǎn)變期，TP0427736可減少毛囊長度的縮短[1]。 |
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|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 334.85 | 分子式 | C14H11ClN4S2 |
| CAS號 | 864374-00-5 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CSC(=N1)C2=C(N=CN2)C3=CC4=C(C=C3)N=CS4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
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體外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (200.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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