Empagliflozin

別名: BI 10773 中文名稱：恩格列凈

目錄號：S8022 Purity: 99.97%

Empagliflozin是一種有效的，選擇性SGLT-2抑制劑，IC50為3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6選擇性高300倍以上。Phase 3。

Empagliflozin Chemical Structure

CAS: 864070-44-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	630.92	現(xiàn)貨
5mg	573.79	現(xiàn)貨
25mg	1303.17	現(xiàn)貨
100mg	2596.23	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

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細(xì)胞實(shí)驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息
HEK293	Function assay		15 mins	Inhibition of recombinant human SGLT2 expressed in HEK293 cells assessed as decrease in [14C]-AMG uptake preincubated for 15 mins followed by [14C]-AMG addition and measured after 4 hrs by Topcount method, IC50 = 0.0031 μM.	ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述

Empagliflozin是一種有效的，選擇性SGLT-2抑制劑，IC50為3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6選擇性高300倍以上。Phase 3。

靶點(diǎn)

SGLT2 ^[1]

3.1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Empagliflozin作用于hSGLT-2分別比作用于hSGLT-1(IC50為8300 nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM)，和hSGLT-6選擇性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上，和600倍以上。10 μM Empagliflozin對GLUT1沒有抑制作用。動力學(xué)結(jié)合實(shí)驗中，在缺乏葡萄糖的情況下，[³H]-Empagliflozin結(jié)合到SGLT-2，具有高的親和力，K_d為57 nM，[³H]-Empagliflozin結(jié)合到SGLT-2的半衰期為59分鐘。Empagliflozin與葡萄糖競爭性結(jié)合到SGLT-2。^[1]
激酶實(shí)驗	[¹⁴C]單糖攝取抑制實(shí)驗
激酶實(shí)驗	使用穩(wěn)定表達(dá)hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6，或 rSGLT-1或-2的細(xì)胞系進(jìn)行鈉依賴性的單糖運(yùn)輸抑制實(shí)驗。細(xì)胞在200 μL攝取Buffer(10 mM HEPES，137 mM NaCl, 5.4 mM KCl，2.8 mM CaCl₂，1.2 mM MgCl₂，50 μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37°C下預(yù)溫育25分鐘。加入10 μM Cytochalasin B和不同濃度的實(shí)驗化合物，15分鐘后，開始攝取實(shí)驗。加入0.6 μCi [¹⁴C]標(biāo)記的單糖，即 [¹⁴C]標(biāo)記的 AMG, 葡萄糖，果糖，甘露糖，或肌醇，在0.1 mM AMG（或相應(yīng)的非放射性的單糖）開始攝取反應(yīng)。在37°C下，溫育 60分鐘 (hSGLT-5), 90分鐘 (hSGLT-4) 或4小時 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗滌細(xì)胞三次，然后間歇震蕩5分鐘溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液與200 μL MicroScint 40混合，震蕩15分鐘，使用TopCount NXT計數(shù)放射性。SGLT-4 和 SGLT-5實(shí)驗細(xì)胞在預(yù)處理Buffer(攝取 Buffer使用氯化膽堿代替NaCl)中預(yù)溫育25分鐘，然后加入攝取Buffer。
細(xì)胞實(shí)驗	細(xì)胞系	HK2細(xì)胞(人體腎臟PTC細(xì)胞系)
	濃度	~ 500 Nm
	孵育時間	72小時
	方法	MTS實(shí)驗

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Empagliflozin按5 mg/kg劑量處理狗24小時，血漿濃度比測量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin 處理ZDF大鼠的總血漿清除率達(dá)43 mL/min/kg, 而處理狗則低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin處理ZDF大鼠和狗的C_max分別為167 nM和17254 nM。^[1] Empagliflozin處理ZDF大鼠和狗的終端消除半衰期分別為1.5小時和 6.3小時。Empagliflozin處理ZDF大鼠的生物利用度為33.2%, 而處理狗則高達(dá)89.0%。Empagliflozin長期處理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代謝綜合征。^[2]
動物實(shí)驗	Animal Models	ZDF大鼠和比格犬
	Dosages	~2 mL/kg
	Administration	靜脈注射或口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06012266	Not yet recruiting	Heart Failure	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois\|Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust\|University College London	August 2024	Phase 2
NCT06308679	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	May 28 2024	Phase 1
NCT06339788	Not yet recruiting	Healthy Volunteers	Handok Inc.	April 2024	Phase 1
NCT06013865	Recruiting	Kidney Transplant\|Type 2 Diabetes	VA Office of Research and Development\|Iowa City VA Health Care System\|VA Pittsburgh Healthcare System\|Nashville VA Medical Center	April 5 2024	Phase 4
NCT06021145	Recruiting	Type 1 Diabetes	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Diabetes Canada	March 2024	Phase 4

參考文獻(xiàn)
[1] Grempler R, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 83-90. [2] Thomas L, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 94-96. [3] Panchapakesan U, et al. PLoS One, 2013, 8(2), e54442.

參考文獻(xiàn)

[1] Grempler R, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 83-90.
[2] Thomas L, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 94-96.
[3] Panchapakesan U, et al. PLoS One, 2013, 8(2), e54442.