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AT7867

AT7867是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，對(duì)AGC激酶家族以外幾乎沒有抑制活性。

AT7867 Chemical Structure

AT7867 Chemical Structure

CAS: 857531-00-1

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10mM (1mL in DMSO) 3445.48 現(xiàn)貨
10mg 2637.11 現(xiàn)貨
50mg 7921.51 現(xiàn)貨
200mg 16298.1 現(xiàn)貨
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AT7867相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Akt Signaling Pathways

Akt信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 AT7867是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，對(duì)AGC激酶家族以外幾乎沒有抑制活性。
靶點(diǎn)
Akt2 [1]
(Cell-free assay)		 PKA [1]
(Cell-free assay)		 Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 Akt3 [1]
(Cell-free assay)		 p70 S6K [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
17 nM 20 nM 32 nM 47 nM 85 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AT7867 也抑制結(jié)構(gòu)相關(guān)的AGC激酶p70S6K 和 PKA，IC50分別為20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2時(shí)，Ki 為18 nM。AT7867作用于攜帶 PTEN或PIK3CA 突變的細(xì)胞系，具有抗增殖活性，且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分別為0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50分別為 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通過抑制人類腫瘤細(xì)胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性，IC50 為2-4 μM。AT7867 作用于U87MG細(xì)胞,也誘導(dǎo)AKT直接底物，包括促凋亡轉(zhuǎn)錄因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶點(diǎn)S6RP的磷酸化。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外激酶實(shí)驗(yàn)
AKT2,PKA, p70S6K, 和 CDK2/cyclin A 的激酶實(shí)驗(yàn)在測(cè)量輻射的過濾器結(jié)合格式上進(jìn)行。在AT7867存在時(shí)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)反應(yīng)。為了測(cè)定AKT2,AKT2酶和 25 μM AKTide-2T 肽(HARKRERTYSFGHHA) 在 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸，5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 釩酸鈉, 1 mM DTT, 10 μg/mL 牛血清蛋白，和 30 μM ATP (1.16 Ci/mmol) 中溫育4小時(shí)。為了測(cè)定PKA, PKA 酶和50 μM肽 (GRTGRRNSI) 在2 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 釩酸, 1 mM DTT, 和 40 μM ATP (0.88 Ci/mmol) 中溫育20分鐘。為了測(cè)定p70S6K, p70S6K 酶和 25 μM肽底物(AKRRRLSSLRA) 在 10 mM MOPS (pH 7), 0.2 mM EDTA, 1 mM MgCl2, 0.01% β-巰基乙醇, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油,和15 μM ATP (2.3 Ci/mmol)中溫育60分鐘。為了測(cè)定 CDK2, CDK2/cyclin A 酶和 0.12 μg/mL 組蛋白 H1在 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 釩酸鈉, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白, 和 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol) 中溫育4小時(shí)。所有反應(yīng)通過加入過量磷酸而終止。終止的反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到Millipore MAPH 過濾板上進(jìn)行過濾。沖洗實(shí)驗(yàn)板，加入閃爍劑，在Packard TopCount上通過閃爍計(jì)數(shù)而測(cè)量放射性。通過復(fù)制曲線使用 GraphPad Prism 軟件計(jì)算IC50值。進(jìn)行AKT1和 AKT3酶實(shí)驗(yàn)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116, HT29, U87MG, PC-3 和DU145細(xì)胞
濃度 ~ 100 μM ,溶于 DMSO。
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法 細(xì)胞按每孔 5 × 103個(gè)細(xì)胞接種在96孔板上，在含10% 胎牛血清的培養(yǎng)基上生長(zhǎng)24小時(shí)，然后使用AT7867處理。AT7867 處理細(xì)胞72小時(shí)。然后,加入Alamar Blue溶液。在GraphPad Prism中使用非線性回歸分析和 S型劑量-反應(yīng)方程計(jì)算AT7868的IC50值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 AT7867 通過口服處理給藥小鼠，生物有效性達(dá)44%。AT7867 按 20 mg/kg劑量腹腔注射或按90 mg/kg劑量口服給藥MES-SA移植瘤，提高cleaved PARP。AT7867顯著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生長(zhǎng)，T/C分別為0.37和0.51。 [1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 人類 MES-SA 子宮肉瘤細(xì)胞或 U87MG 人類惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞皮下注射到BALB/c小鼠的右體側(cè)
Dosages 20 mg/kg (腹腔注射) 或 90 mg/kg (口服處理) ，每3天處理一次
Administration 腹腔注射或口服處理

化學(xué)信息&溶解度

分子量 337.85 分子式

C20H20ClN3
CAS號(hào) 857531-00-1 SDF Download AT7867 SDF
密度 1.214 g/mL
Smiles C1CNCCC1(C2=CC=C(C=C2)C3=CNN=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (201.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (14.79 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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