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Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130)是一種選擇性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制劑，對Bcr/Abl也有抑制作用，也是一種JAK2傳感器(不影響20S蛋白酶體)和轉(zhuǎn)錄激活劑(STAT)。Degrasyn (WP1130)可誘導(dǎo)凋亡而阻滯自噬。

Degrasyn (WP1130) Chemical Structure

Degrasyn (WP1130) Chemical Structure

CAS: 856243-80-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2121.61 現(xiàn)貨
5mg 1379.43 現(xiàn)貨
10mg 2633.78 現(xiàn)貨
50mg 7962.61 現(xiàn)貨
200mg 16298.1 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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Degrasyn (WP1130)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Bcr-Abl Signaling Pathways

Bcr-Abl信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
Z138 Function assay 1.25 to 5 uM 4 hrs Inhibition of Usp9x in human Z138 cells using HA-Ub vinyl-sulfone as substrate at 1.25 to 5 uM after 4 hrs by immunoblotting analysis 24457091
Z138 Function assay 1.25 to 5 uM 4 hrs Inhibition of Usp9x in human Z138 cells at 1.25 to 5 uM incubated for 4 hrs by SDS-PAGE and immunoblotting ChEMBL
Z138 Function assay 1.25 to 5 uM 4 hrs Inhibition of Usp9x in human Z138 cells assessed as reduction in Mcl-1 protein level at 1.25 to 5 uM incubated for 4 hrs by SDS-PAGE and immunoblotting ChEMBL
Z138 Function assay 1.25 to 5 uM 4 hrs Inhibition of Usp9x in human Z138 cells at 1.25 to 5 uM incubated for 4 hrs by immunoblotting analysis ChEMBL
Z138 Function assay 1.25 to 5 uM 4 hrs Inhibition of Usp9x in human Z138 cells assessed as reduction in Mcl1 protein levels at 1.25 to 5 uM incubated for 4 hrs by immunoblotting analysis ChEMBL
A375 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.7μM 24457091
OCI-My4 Antitumor assay 24 to 72 hrs Antitumor activity against human OCI-My4 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.5μM 22036213
U266 Antitumor assay 24 to 72 hrs Antitumor activity against human U266 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.3μM 22036213
MM1S Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MM1S cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.2μM 24457091
MM1 Antitumor assay 24 to 72 hrs Antitumor activity against human MM1 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1μM 22036213
Mino Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human Mino cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.8μM 24457091
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.4μM 24457091
Z138 Function assay 1 hr Inhibition of UCH-L1 in human Z138 cells after 1 hr by immunoblotting analysis, IC50=3μM 23791076
Z138 Function assay 1 hr Inhibition of USP9x in human Z138 cells after 1 hr by immunoblotting analysis, IC50=3μM 23791076
Z138 Function assay 1 hr Inhibition of USP5 in human Z138 cells after 1 hr by immunoblotting analysis, IC50=3μM 23791076
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生物活性

產(chǎn)品描述 Degrasyn (WP1130)是一種選擇性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制劑，對Bcr/Abl也有抑制作用，也是一種JAK2傳感器(不影響20S蛋白酶體)和轉(zhuǎn)錄激活劑(STAT)。Degrasyn (WP1130)可誘導(dǎo)凋亡而阻滯自噬。
特性 WP1130具有優(yōu)勢，其活性不會被各種Abl激酶突變體，包括T315I抑制。
靶點
DUB [1]
(Cell-free assay)		 Bcr-Abl [1]
(Cell-free assay)
1.8 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

除了誘導(dǎo)快速的Bcr/Abl下調(diào)而不影響B(tài)cr或c-Abl，WP1130也會調(diào)節(jié)Jak2和c-Myc的穩(wěn)定性，而不影響其他激酶(HER1，HER2，c-Kit，F(xiàn)AK，ERK1，ERK2，Akt，Btk，Src 和Src相關(guān)的激酶)或轉(zhuǎn)錄因子(野生型p53，STAT1，STAT3，STAT5，c-Jun，NF-κB，和Max)。不同于adaphostin，WP1130在60分鐘內(nèi)誘導(dǎo)Bcr/Abl下調(diào)。與正常CD34+造血前體，真皮成纖維細胞，或內(nèi)皮細胞(IC50為~5-10 μM)相比，WP1130對骨髓和淋巴腫瘤細胞凋亡的誘導(dǎo)更有效，IC50為~0.5-2.5 μM。慢性髓細胞性白血病(CML)細胞中，WP1130 (5 μM)特異性快速下調(diào)野生型和T315I突變型Bcr/Abl蛋白質(zhì)，而不影響bcr/abl基因表達或參與蛋白酶體降解途徑，并伴隨細胞凋亡的誘導(dǎo)。與正常祖細胞相比，WP1130能夠更有效的降低白血病細胞集落形成，并且能夠有效抗具有T315I突變型的原代白血病細胞。[1]在MM-1多發(fā)性骨髓瘤和其他腫瘤細胞系中，WP1130誘導(dǎo)快速的蛋白酶體依賴性c-Myc蛋白降解，與腫瘤生長的抑制相關(guān)。[2]不同于AG490，WP1130作為一種部分選擇性去泛素化酶(DUB)抑制劑，誘導(dǎo)快速顯著的多泛素化(K48/K63連接)蛋白聚集到似核狀聚集體，而不影響蛋白酶體活性。WP1130 (5 μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x，USP5，USP14，UCH-L1，和UCH37的DUB活性，導(dǎo)致抗細胞凋亡的下調(diào)和促細胞凋亡蛋白質(zhì)，比如MCL-1和p53的增加。[3]
細胞實驗 細胞系 BV173，BV173R，K562，和 BaF/3
濃度 在DMSO中溶解，終濃度~10 μM
孵育時間 72小時
方法

細胞用逐漸增加濃度的WP1130 (0.08-10 μM)在96孔板中處理。板在37 °C下培養(yǎng)72小時，之后加入20 μL MTT試劑，然后板在37 °C下再培養(yǎng)2小時。細胞用100 μL裂解緩沖液(20% 十二烷基硫酸鈉[SDS]的50% N, N-二甲基甲酰胺溶液，用80% 乙酸和1 M 鹽酸將pH調(diào)節(jié)為4.7 ；乙酸的終濃度為2.5% ，鹽酸終濃度為2.5%)，并培養(yǎng)6小時。每個樣品在570 nm下的光學(xué)密度使用SPECTRA MAX M2酶標儀測定。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

WP1130給藥抑制移植到裸鼠體內(nèi)的K562腫瘤，以及野生型Bcr/Abl 和T315I突變體Bcr/Abl表達的BaF/3細胞的生長。[1]與c-Myc的下調(diào)一致，WP1130對裸鼠體內(nèi)已建立的A375黑色素瘤表現(xiàn)出有效的抑制作用。[2]
動物實驗 Animal Models 移植 K562 腫瘤細胞，BaF/3wt 細胞，或 BaF/3/T315I 細胞的 Swiss Nu/Nu 小鼠
Dosages ~40 mg/kg，每隔一天
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 384.27 分子式

C19H18BrN3O
CAS號 856243-80-6 SDF Download Degrasyn (WP1130) SDF
Smiles CCCC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (130.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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