Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)
別名: 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一種穩(wěn)態(tài)變體（stable variant）,它是一種更為特異的RIPK1抑制劑，沒有靶向IDO的效果，對RIPK1的選擇性比對其他485種人源激酶高1000倍以上。
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Chemical Structure
CAS: 852391-15-2
產品質控
批次：
純度：
99.83%
99.83
常與Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)一起在實驗中被使用的化合物
Necrostatin 2和Ferrostatin-1在黑色素瘤細胞中抑制BAY誘導的細胞活力降低，程度相似。
Necrostatin 2外消旋體和Z-VAD-FMK部分減少了WT骨髓源性巨噬細胞響應血紅素加Pam3的細胞死亡。
Necrostatin 2外消旋體和GSK'872作為細胞凋亡抑制劑不會誘導轉分化3T3-L1細胞死亡。
Necrostatin 2外消旋體消除了RIPK1D138N細胞中LPS和zVAD導致的TNFα合成增加。
Necrostatin 2外消旋體和Necrostatin-1在MPTP誘導的PD小鼠中發(fā)揮神經保護和抗炎作用。
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)相關產品
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MEFs | Function assay | 20 μM | 10 min | The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s. | 28701375 |
| U118 cells | Function assay | 200 μM | Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells. | 25593994 | |
| Jurkat | Function assay | 30 hrs | Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM. | 16408008 | |
| Jurkat | Function assay | Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM. | 16153840 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是Necrostatin-1的一種穩(wěn)態(tài)變體（stable variant）,它是一種更為特異的RIPK1抑制劑，沒有靶向IDO的效果，對RIPK1的選擇性比對其他485種人源激酶高1000倍以上。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Nec-1s是有效的RIPK1抑制劑，抑制細胞壞死性凋亡，而沒有抑制IDO的作用[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29527209 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Nec-1s能有效地減少腦損傷，適合應用于體內試驗，在腫瘤壞死因子誘導的致死反應中沒有反常增敏效應[1]。 Nec-1s的藥動學-藥效學參數比Nec-1更佳，其安全性也更好，在體內外實驗中毒性作用比Nec-1小[2]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | TNF誘導的SIRS模型(基于雌性C57BL/6J野生型小鼠構建) |
| Dosages | 0.6 mg/kg 和 6 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 277.71 | 分子式 | C13H12ClN3O2 |
| CAS號 | 852391-15-2 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (201.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 56 mg/mL (201.64 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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