CEP-18770有效抑制糜蛋白酶類(lèi)，IC50為3.8nM。同時(shí), CEP-18770也輕微抑制肽基轉(zhuǎn)移酶活性。CEP-18770在低納摩爾濃度抑制糜蛋白酶類(lèi)和caspase類(lèi)活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌細(xì)胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌，LoVo結(jié)腸癌, RPMI8226多發(fā)性骨髓瘤，HS-Sultan間變性非Hodgkin淋巴瘤，IC50 分別為13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓細(xì)胞性白血病細(xì)胞系K562，抑制泛素-蛋白酶途徑。 CEP-18770誘導(dǎo)泛素蛋白累積超過(guò)4到8小時(shí)。用CEP-18770預(yù)處理，完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266細(xì)胞，明顯抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM細(xì)胞系，抑制NF-kB DNA結(jié)合活性，這種作用存在時(shí)間和濃度依賴性，結(jié)果導(dǎo)致一些調(diào)節(jié)NF-κB的基因調(diào)停腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和存活的降低，包括IkBα, X-染色體連鎖凋亡抑制蛋白(XIAP), TNF-α，IL-1β,細(xì)胞粘附分子(ICAM1),及VEGF。CEP-18770作用于MM細(xì)胞的凋亡前體活性不僅僅針對(duì)腫瘤促進(jìn)的MM 細(xì)胞系,對(duì)原代MM也有活性，包括復(fù)發(fā)的和難治愈的病人。^[1] 此外,CEP-18770聯(lián)用可協(xié)同抑制MM 細(xì)胞活力。^[2]

HMEC和TEC細(xì)胞按每孔10⁴個(gè)細(xì)胞接種在24孔板上，板上有含5% FCS的DMEM培養(yǎng)基。和蛋白酶抑制劑溫育48小時(shí)后，沖洗細(xì)胞，烘干，用結(jié)晶紫染色。測(cè)定細(xì)胞數(shù)，繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線。做三次平行實(shí)驗(yàn)。在24孔板上每孔挑4×10⁴個(gè)細(xì)胞接種在用Matrigel包被的含0.25% BSA的DMEM培養(yǎng)基中。 HMEC和TEC 細(xì)胞(每孔5×10³個(gè)), 懸浮在含5%FCS的200μL DMEM培養(yǎng)基中(陽(yáng)性對(duì)照), 和無(wú)血清培養(yǎng)基 (陰性對(duì)照),在Matrigel表面分層。用倒置顯微鏡觀察細(xì)胞，37 ^oC下溫育6小時(shí)，記錄實(shí)驗(yàn)結(jié)果，分析數(shù)據(jù)。

CEP-18770持久抑制腫瘤體重，這種抑制存在劑量相關(guān)性。CEP-18770誘導(dǎo)腫瘤衰退，存在劑量相關(guān)性。CEP-18770增加無(wú)腫瘤鼠的發(fā)病率，存在劑量相關(guān)性?？诜幚鞢EP-18770產(chǎn)生，腫瘤體重明顯降低。 CEP-18770更有效且持久抑制腫瘤蛋白酶活性，也存在劑量相關(guān)性。在移植瘤模型中，單獨(dú)口服處理CEP-18770，也顯示抗MM效果。^[1]