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Enalaprilat Dihydrate
別名: MK-422 Dihydrate 中文名稱：依那普利拉二水合物
Enalaprilat (MK-422) 是一種新型血管緊張肽轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑，IC50為1.2 nM。
Enalaprilat Dihydrate Chemical Structure
CAS: 84680-54-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
Enalaprilat Dihydrate相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | ACE Renin | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Temocapril HCl | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關化合物庫 人類激素相關化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Enalaprilat (MK-422) 是一種新型血管緊張肽轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑，IC50為1.2 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Enalapril是第一個含二甲酸乙基酯的ACE抑制劑。研發(fā)Enalapril是為了和captopril作比較。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Enalaprilat是Enalapril的二價酸代謝物，口服沒有生物活性，必須靜脈注射處理。表達B1R-YFP的HEK 293細胞對Enalaprilat激活的磷脂酶A2沒有反應，而對Lys-des-Arg9-BK反應很強烈。[2]放射性標記的Enalaprilat不會結(jié)合到表達重組人類B1R 的細胞中, 但是高特異性結(jié)合到人類臍靜脈內(nèi)皮細胞重組ACE (0.25-10 nM) 或正常表達的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表達B1Rs的HEK 293a 細胞，不會刺激鈣信號通路。[3]體外研究顯示Enalaprilat有效抑制腦ACE，而enalapril抑制效果則很弱。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Enalaprila作用于自發(fā)性高血壓鼠，對組織(血清,腎,腦,和主動脈)產(chǎn)生明顯的ACE抑制效果。體內(nèi)，血清中活性代謝產(chǎn)物Enalaprilat的吸收導致enalapril 抑制主動脈ACE 活性。[4] Enalaprilat激活 B1受體和刺激腎臟中產(chǎn)生NO，促進血管舒張。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 20-24周大的雄性自發(fā)性高血壓鼠 |
| Dosages | 0.01, 0.03和0.1 mg/kg. | |
| Administration | 靜脈注射處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03051282 | Active not recruiting | Healthy Volunteers |
University of Michigan |
April 1 2017 | Phase 4 |
| NCT02654678 | Unknown status | Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy|Congenital Heart Disease |
Ethicare GmbH |
March 2016 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02652728 | Unknown status | Heart Failure|Dilated Cardiomyopathy |
Ethicare GmbH |
January 2016 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02652741 | Unknown status | Heart Failure|Congenital Heart Disease |
Ethicare GmbH |
January 2016 | Phase 2|Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 348.4 | 分子式 | C18H24N2O5.2H2O |
| CAS號 | 84680-54-6 | SDF | Download Enalaprilat Dihydrate SDF |
| Smiles | CC(C(=O)N1CCCC1C(=O)O)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O.O.O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 5 mg/mL (14.35 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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