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Nafamostat mesilate (FUT-175)
僅限科研使用
Nafamostat mesilate (FUT-175)
中文名稱：甲磺酸萘莫司他
Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的絲氨酸蛋白酶抑制劑，在血液透析中被用作是一種抗凝血?jiǎng)?。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治療選擇的研究中。Nafamostat Mesylate 可減弱炎癥和凋亡。
Nafamostat mesilate (FUT-175) Chemical Structure
CAS: 82956-11-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.81%
99.81
Nafamostat mesilate (FUT-175)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Leupeptin Hemisulfate PMSF Sivelestat AEBSF HCl Sivelestat sodium tetrahydrate Alvelestat (AZD9668) Gabexate Mesylate UK-371804 HCl | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NS0 | Function assay | 15 mins | Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM. | 29701962 | |
| Sf9 | Function assay | 30 mins | Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM. | 25882520 | |
| Sf9 | Function assay | 30 mins | Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM. | 25882520 | |
| MDA-MB-231 | Function assay | 15 mins | Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM. | 25408834 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的絲氨酸蛋白酶抑制劑，在血液透析中被用作是一種抗凝血?jiǎng)?。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治療選擇的研究中。Nafamostat Mesylate 可減弱炎癥和凋亡。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Nafamostat甲磺酸鹽顯著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分鐘的釋放。Nafamostat甲磺酸鹽（NM）顯著防止任何中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶的釋放;在120分鐘，血漿蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶復(fù)合物在NM組是0.16毫克/毫升，在對(duì)照組是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸鹽完全抑制C1抑制劑與激肽釋放酶和FXIIa甲磺酸形成復(fù)合物。[1] Nafamostat甲磺酸鹽抑制幾種蛋白酶，可能參與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）的病理生理學(xué)。Nafamostat甲磺酸鹽以濃度依賴性的方式抑制外源性途徑的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子產(chǎn)生），IC 50為0.1 μM。[2] Nafamostat甲磺酸鹽濃度依賴性抑制雙相ASIC3電流的初始相瞬變分量，IC 50值大約為2.5 mM。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Nafamostat甲磺酸鹽（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶誘導(dǎo)的劃傷，而對(duì)組胺和血清素誘導(dǎo)的劃傷沒有作用。Nafamostat甲磺酸鹽（1-10 毫克/千克）產(chǎn)生劑量依賴性抑制皮內(nèi)化合物48/80（10毫克/部位誘導(dǎo)的劃傷）。在小鼠皮膚中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制類胰蛋白酶活性。[4] Nafamostat甲磺酸鹽抑制gemcitabine誘導(dǎo)的NF-κB活化，增強(qiáng)gemcitabine誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡并抑制胰腺腫瘤的生長(zhǎng)。Nafamostat甲磺酸鹽和Gemicitabine聯(lián)用改善了Gemicitabine誘導(dǎo)的小鼠體重減輕。[5] |
|
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 539.58 | 分子式 | C19H17N5O2.2CH4O3S |
| CAS號(hào) | 82956-11-4 | SDF | Download Nafamostat mesilate (FUT-175) SDF |
| Smiles | CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (185.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (185.32 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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