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Danusertib (PHA-739358)

中文名稱：達(dá)魯舍替

Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為13 nM/79 nM/61 nM，適度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，對(duì)Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可誘導(dǎo)凋亡、細(xì)胞周期阻滯和自噬。Phase 2。

Danusertib (PHA-739358) Chemical Structure

Danusertib (PHA-739358) Chemical Structure

CAS: 827318-97-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
2mg 794.43 現(xiàn)貨
5mg 1396.78 現(xiàn)貨
10mg 2622.54 現(xiàn)貨
50mg 7946.48 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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Danusertib (PHA-739358)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Aurora Kinase Signaling Pathways

Aurora Kinase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A2780 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against A2780 cells, IC50=28 nM 17125279
HCT116 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against HCT116 cells, IC50=31 nM 17125279
human HCT116 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as BrdU incorporation after 72 hrs, IC50=31 nM 19320489
HCT116 cells Function assay Cell cycle arrest in HCT116 cells by accumulation at G2/M phase, EC50=80 nM 17125279
MCF7 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against MCF7 cells, IC50=80 nM 17125279
HeLa cells Proliferation assay Antiproliferative activity against HeLa cells, IC50=0.14 μM 17125279
human MOLT4 cells Cytotoxic?assay Cytotoxicity against human MOLT4 cells assessed as inhibition of cell growth after 4 days by Cell Titer Blue end-point assay, EC50=0.15 μM 22889561
human HepG2 cells Cytotoxic?assay Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, TC50=4 μM 24910766
human A2780 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human A2780 cells assessed as accumulation of 4N DNA, IC50=28 μM 19320489
HCT116 cells Function assay Inhibition of histone h3 phosphorylation in HCT116 cells by Western blot analysis 17125279
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生物活性

產(chǎn)品描述 Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為13 nM/79 nM/61 nM，適度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，對(duì)Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可誘導(dǎo)凋亡、細(xì)胞周期阻滯和自噬。Phase 2。
靶點(diǎn)
Aurora A [1]
(Cell-free assay)		 Abl [1]
(Cell-free assay)		 RET [1]
(Cell-free assay)		 TrkA [1]
(Cell-free assay)		 FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
13 nM 25 nM 31 nM 31 nM 47 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka時(shí)IC50分別為47, 25, 31,和31 nM。Danusertib處理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后，野生型細(xì)胞在有絲分裂（4N）時(shí)遭到抑制，停滯48小時(shí)，而p53缺陷型細(xì)胞在DNA為4N時(shí)不被抑制，持續(xù)有絲分裂，DNA變?yōu)?8N。Danusertib處理導(dǎo)致p53蛋白水平的上升，也引起p21蛋白增多，p53在轉(zhuǎn)錄水平上調(diào)節(jié)p21蛋白。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶實(shí)驗(yàn)
ATP和特定底物的Km值最先就確定好，每次實(shí)驗(yàn)時(shí)按最佳ATP(2Km)濃度和底物(5Km)濃度進(jìn)行。這樣設(shè)置便于直接比較橫穿應(yīng)用激酶選擇性掃描板的Danusertib IC50值，用于選擇性概況的評(píng)估。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 CD34+細(xì)胞
濃度 5 μM
孵育時(shí)間 5天
方法 用于短期擴(kuò)展實(shí)驗(yàn)，103 CD34+細(xì)胞按分三組接種在包含96孔板上，板上每孔包括100ul無(wú)血清培養(yǎng)基，懸浮著人類肝細(xì)胞因子(100 ng/ml), 人類Flt-3配位體(100 ng/ml), 人類促血小板生成素 (50 ng/ml),人類IL-3和IL-6（都為20 ng/ml),粒細(xì)胞集落刺激因子(20 ng/ml)及Danusertib。 5天后，加入含100 μl細(xì)胞因子和Danusertib的培養(yǎng)基。在第3,6,和9天,或者第3, 6,和12天測(cè)量每孔中的細(xì)胞數(shù)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 體內(nèi)研究時(shí)，25 mg/kg Danusertib靜脈注射到HL-60移植瘤鼠中，抑制75%的腫瘤生長(zhǎng)。在體內(nèi)，Danusertib導(dǎo)致生物標(biāo)記性的調(diào)節(jié),伴隨著腫瘤生長(zhǎng)的合適抑制和aurora激酶活性機(jī)制的預(yù)期抑制。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雌性SCID鼠
Dosages 15 mg/kg
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 474.55 分子式

C26H30N6O3
CAS號(hào) 827318-97-8 SDF Download Danusertib (PHA-739358) SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=NNC4=C3CN(C4)C(=O)C(C5=CC=CC=C5)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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