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Clarithromycin

別名: A-56268 中文名稱:克拉霉素

Clarithromycin (A-56268) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,是CYP3A4抑制劑,用于治療許多細(xì)菌感染。

Clarithromycin  Chemical Structure

Clarithromycin Chemical Structure

CAS: 81103-11-9

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生物活性

產(chǎn)品描述 Clarithromycin (A-56268) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,是CYP3A4抑制劑,用于治療許多細(xì)菌感染。
靶點
CYP3A4 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Clarithromycin劑量依賴性抑制單核細(xì)胞和THP-1細(xì)胞中細(xì)菌誘導(dǎo)的白介素-8的產(chǎn)生。Clarithromycin調(diào)節(jié)三個其他啟動子,其具有NF-kappa B或者AP-1結(jié)合序列:兩個合成的(pAP-1-Luc和pNF-kappa B-Luc)和一個天然產(chǎn)生的(ELAM-Luc)。[1] Clarithromycin濃度相關(guān)性抑制U-937和Jurkat 細(xì)胞中TNF-alpha誘導(dǎo)的NF-kappaB活化。Clarithromycin抑制U-937,Jurkat,A549細(xì)胞,和PBMC中TNF-alpha誘導(dǎo)的,以及PBMC中SEA誘導(dǎo)的NF-kappaB活化。Clarithromycin防止U-937細(xì)胞中NF-kappaB依賴性報告基因的表達(dá)。[2] Clarithromycin顯著抑制71%的每種細(xì)胞因子的產(chǎn)生,并顯著增加29%的人單核細(xì)胞。[3] Clarithromycin以劑量和培育時間依賴的方式抑制腫瘤壞死因子(TNF)-alpha-誘導(dǎo)的IL-8基因表達(dá)。Clarithromycin抑制TNF-alpha處理的BET-1A細(xì)胞中AP-1結(jié)合。Clarithromycin主要通過人氣道上皮細(xì)胞中AP-1結(jié)合位點抑制IL-8基因轉(zhuǎn)錄。[4] Clarithromycin抑制人鼻腔上皮細(xì)胞中流感嗜血桿菌內(nèi)毒素(HIE)刺激的IL-1 beta基因表達(dá)。Clarithromycin抑制鼻腔成纖維細(xì)胞中IL-1 beta刺激的細(xì)胞間黏附因子-1基因表達(dá)。Clarithromycin減少人鼻腔上皮細(xì)胞和成纖維細(xì)胞中HIE或 IL-1 beta刺激的NF-kappa B的DNA結(jié)合活性。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05664685 Completed
Helicobacter Pylori Infection
Pontificia Universidad Catolica de Chile
October 17 2022 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 747.95 分子式

C38H69NO13

CAS號 81103-11-9 SDF Download Clarithromycin SDF
Smiles CCC1C(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)O)(C)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( (66.84 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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