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Rifaximin
中文名稱：利福昔明
RifaximinRNA合成的抑制劑，通過結(jié)合細(xì)菌DNA依賴性的RNA聚合酶β亞基發(fā)揮作用。用于由于某些細(xì)菌引起的腹瀉。
Rifaximin Chemical Structure
CAS: 80621-81-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S179004
DMSO]157 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.85%
99.85
Rifaximin 相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | RifaximinRNA合成的抑制劑，通過結(jié)合細(xì)菌DNA依賴性的RNA聚合酶β亞基發(fā)揮作用。用于由于某些細(xì)菌引起的腹瀉。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在正常腸上皮細(xì)胞中，Rifaximin（50 μM）LPS刺激的促炎因子的產(chǎn)生的變化的減少，如TNF-α，IL-8，RANTES和PGE2。Rifaximin抑制通過抑制NF-κB的DNA結(jié)合活性的LPS誘導(dǎo)的細(xì)胞因子和趨化因子的表達(dá)。Rifaximin（100μM）有效地降低由LPS誘導(dǎo)的刺激（100微克/毫升）的TNFα，IL-8，MIP-3α和RANTES的表達(dá)。[1] Rifaximin結(jié)合細(xì)菌的DNA依賴性RNA聚合酶的β亞基，抑制RNA的合成的鏈的起始。Rifaximin對革蘭氏陽性細(xì)菌具有較低的MIC，MIC90的劑量范圍為0.01微克/毫升至0.5微克/毫升。Rifaximin具有抗需氧和厭氧革蘭氏陽性和革蘭氏陰性微生物的廣譜活性。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 與rifampicin相比，Rifaximin是高度集中在腸道。在hPXR小鼠腸中，Rifaximin顯著誘導(dǎo)PXR靶基因，但不在野生型和PXR-無效小鼠。Rifaximin介導(dǎo)人類PXR的激活，而不是其他的生物外源性核受體，過氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）α，PPARgamma和farnesoidX受體。[3] Rifaximin可以導(dǎo)致PXR依賴性肝脂肪變性，導(dǎo)致參與脂質(zhì)攝取的基因的活化，從而表明Rifaximin對肝功能的潛在不利影響。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05408910 | Not yet recruiting | Cystic Fibrosis|Abdominal Pain|Small Bowel Disease |
Wake Forest University Health Sciences|Nationwide Children''s Hospital|University of Minnesota|University of Texas Southwestern Medical Center |
July 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06298409 | Recruiting | Small Intestinal Bacterial Overgrowth |
Envivo Bio Inc |
February 15 2024 | -- |
| NCT04244877 | Withdrawn | Cirrhosis Liver|Minimal Hepatic Encephalopathy|Small Intestinal Bacterial Overgrowth|Gastrointestinal Motility Disorder |
MetroHealth Medical Center |
September 15 2021 | Phase 3 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 785.88 | 分子式 | C43H51N3O11 |
| CAS號 | 80621-81-4 | SDF | Download Rifaximin SDF |
| Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C3=C(C4=C(C(=C3O)C)OC(C4=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C5=C2N6C=CC(=CC6=N5)C)O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 157 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (3.81 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
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