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EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一種強效的Rac family GTPase抑制劑，其對Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

EHT 1864 2HCl Chemical Structure

EHT 1864 2HCl Chemical Structure

CAS: 754240-09-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1970 現(xiàn)貨
10mg 1526.96 現(xiàn)貨
50mg 4990 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
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EHT 1864 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Rho Signaling Pathways

Rho信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
NIH3T3 Function assay 5 uM 3 to 5 weeks Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay 17932039
293T Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis 17932039
293T Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis 17932039
U87MG Function assay Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay 17932039
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生物活性

產(chǎn)品描述 EHT 1864 2HCl是一種強效的Rac family GTPase抑制劑，其對Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
靶點
Rac1 [1]
(Cell-free assay)		 Rac1b [1]
(Cell-free assay)		 Rac2 [1]
(Cell-free assay)		 Rac3 [1]
(Cell-free assay)
40 nM(Kd) 50 nM(Kd) 60 nM(Kd) 250 nM(Kd)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 EHT 1864選擇性抑制Rac誘導(dǎo)的片狀偽足形成，并特定逆轉(zhuǎn)Rac1 和 Tiam1組成性激活突變體誘導(dǎo)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化。穩(wěn)定表達(dá)H-Ras(61L)蛋白質(zhì)的NIH 3T3細(xì)胞中，EHT 1864強烈損害致癌性Ras誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。[1] EHT 1864也會通過抑制γ分泌素依賴性APP的裂解而減少細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)Aβ多肽的水平。[2]在培養(yǎng)的海馬錐體神經(jīng)元中，EHT 1864通過抑制Rac1，挽救Rich敲除誘導(dǎo)的表現(xiàn)型。[3]
激酶實驗 抑制劑:結(jié)合分析
對于抑制劑：GTPase結(jié)合分析，小GTP酶溶液(含1 μM抑制劑)等分試樣滴定到含1 μM抑制劑溶液的樣品池中。每次加入試樣30秒后，熒光各向異性的改變在λex = 360 nm，λem = 440 nm下監(jiān)測。所有數(shù)據(jù)分析和曲線擬合使用Microsoft Excel和QuantumSoft's ProFit for Mac OS X進(jìn)行。
細(xì)胞實驗 細(xì)胞系 NIH 3T3 細(xì)胞
濃度 ~5 μM
孵育時間 4天
方法 穩(wěn)定表達(dá)致癌性Ras的NIH 3T3細(xì)胞接種于96孔板。細(xì)胞在單獨，或者用5 μM EHT 1864增補的完全培養(yǎng)基中培養(yǎng)4天。隨后細(xì)胞的生長通過MTT轉(zhuǎn)化為甲瓚產(chǎn)物進(jìn)行評估。簡而言之，MTT試劑(5 毫克/毫升，在PBS中稀釋)被加入到孔中，終濃度為0.5毫克/毫升，細(xì)胞進(jìn)一步在37°C下培養(yǎng)4小時。移除培養(yǎng)基，加入100微升/孔Me2SO終止反應(yīng)。吸光度使用酶標(biāo)儀在570 nm下讀取。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3 26430964
Immunofluorescence iNOS 29416921
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)顯著降低豚鼠大腦中Aβ40和Aβ42水平。[2]
動物實驗 Animal Models 雄性Hartley白化病豚鼠
Dosages 40 毫克/千克，每天
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 581.47 分子式

C25H29Cl2F3N2O4S
CAS號 754240-09-0 SDF Download EHT 1864 2HCl SDF
Smiles C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (171.97 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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