Indacaterol Maleate

別名: QAB149 中文名稱：馬來(lái)酸茚達(dá)特羅

目錄號(hào)：S3083 Purity: 99.88%

Indacaterol (QAB149)是一種超長(zhǎng)效的β-adrenoceptor激動(dòng)劑，對(duì)β1-adrenoceptor的pK_i為 7.36，對(duì) β2-adrenoceptor 的pK_i為5.48。

Indacaterol Maleate Chemical Structure

CAS: 753498-25-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	2204.59	現(xiàn)貨
10mg	3049.98	現(xiàn)貨
50mg	8763.3	現(xiàn)貨
200mg	15700	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S308301 DMSO]102 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.88%

99.88

Indacaterol Maleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Yohimbine HCl L755507 Atipamezole Higenamine hydrochloride Fenoterol hydrobromide Medetomidine HCl Rauwolscine hydrochloride Deoxycorticosterone acetate Detomidine HCl Naftopidil	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Indacaterol (QAB149)是一種超長(zhǎng)效的β-adrenoceptor激動(dòng)劑，對(duì)β1-adrenoceptor的pK_i為 7.36，對(duì) β2-adrenoceptor 的pK_i為5.48。

靶點(diǎn)

β1-adrenoceptor ^[1]	β2-adrenoceptor ^[1]
7.36(pKi)	5.48(pKi)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Indacaterol刺激穩(wěn)定轉(zhuǎn)染人β2腎上腺素受體的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中產(chǎn)生cAMP。它能夠濃度依賴性地抑制電刺激的豚鼠氣管中電誘導(dǎo)的收縮，pEC50為8.23。Indacaterol誘導(dǎo)濃度依賴性收縮能效應(yīng)，在離體的豚鼠左心房中最大效力為75%。^[1] Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)卡巴膽堿誘導(dǎo)的收縮，在人小氣道中IC50為37 nM。Indacaterol濃度依賴性逆轉(zhuǎn)血清素誘導(dǎo)的收縮，在大鼠小氣道中IC50為10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小氣道中最高固有活性分別為53%和73%。^[2] Indacaterol (10 μM)對(duì)EFS誘導(dǎo)的離體人支氣管收縮產(chǎn)生近乎完全的抑制作用，該作用持續(xù)12小時(shí)。^[3] Indacaterol抑制IgE依賴性組氨酸從巨噬細(xì)胞的釋放，固有活性(長(zhǎng)效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )為1.03。^[4] Indacaterol誘導(dǎo)cAMP從人氣道平滑肌的釋放，pEC50為8.53，Emax為48%。與原代ASM細(xì)胞中CHO-K1數(shù)據(jù)相比，Indacaterol似乎具有降低的療效。^[5]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT誘導(dǎo)的支氣管狹窄，在有意識(shí)的豚鼠體內(nèi)最大作用為85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)劑量依賴性抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮，在麻醉大恒河猴體內(nèi)最大作用為85%。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05288075	Completed	Healthy Volunteers	Orion Corporation Orion Pharma	February 28 2022	Phase 1
NCT03030638	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	Boehringer Ingelheim\|RTI health solutions US	February 8 2017	--

參考文獻(xiàn)
[1] Battram C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 317(2), 762-770. [2] Sturton RG, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 324(1), 270-275. [3] Naline E, et al. Eur Respir J, 2007, 29(3), 575-581. [4] Scola AM, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 267-276. [5] Sayers I, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 277-286. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Battram C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 317(2), 762-770.
[2] Sturton RG, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 324(1), 270-275.
[3] Naline E, et al. Eur Respir J, 2007, 29(3), 575-581.

[4] Scola AM, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 267-276.
[5] Sayers I, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 277-286.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	508.56	分子式	C₂₄H₂₈N₂O₃.C₄H₄O₄
CAS號(hào)	753498-25-8	SDF	Download Indacaterol Maleate SDF
Smiles	CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 102 mg/mL ( (200.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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