Enoxacin

別名: AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661 中文名稱：依諾沙星

目錄號：S1756 Purity: 99.93%

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一種口服的廣譜喹諾酮類抗菌劑，用于治療尿路感染和淋病。常見的副作用有失眠。

Enoxacin Chemical Structure

CAS: 74011-58-8

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1g	5487.3	現(xiàn)貨
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批次： S175603 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.93%

99.93

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生物活性

產(chǎn)品描述

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一種口服的廣譜喹諾酮類抗菌劑，用于治療尿路感染和淋病。常見的副作用有失眠。

靶點

Topoisomerase II ^[1]

Topoisomerase IV ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Enoxacin，用作抗菌化合物的fluoroquinolone，通過結(jié)合到miRNA生物合成蛋白TAR RNA結(jié)合蛋白2（TRBP）增強腫瘤抑制功能的miRNA的產(chǎn)生。^[1] Enoxacin結(jié)合到DNA的活性位點，并改變酶的斷裂/團聚活性。在沒有ATP存在時，Enoxacin刺激輕松和超螺旋形式的DNA的裂解，而CcdB在ATP依賴的破損和團聚許多周期之后誘導裂解。^[2] 在1,25-二羥基維生素D（3）刺激的小鼠骨髓培養(yǎng)物中，Enoxacin劑量依賴性減少破骨細胞分化，以及破骨細胞活性的標記物和骨吸收陷窩的數(shù)量。Enoxacin抑制破骨細胞形成，而成骨細胞的形成不被改變。^[3] Enoxacin通過RANK-L刺激的破骨細胞的前體劑量依賴性降低表達抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）活性的多核細胞數(shù)量。Enoxacin直接抑制破骨細胞的形成，而通過涉及翻譯后加工和運輸幾種蛋白質(zhì)在破骨細胞功能的已知作用不影響細胞活力。^[4] Enoxacin能夠降低細胞活力，誘導細胞凋亡，導致細胞周期停滯并抑制前列腺癌（PCa）細胞系的侵襲。Enoxacin也有效地恢復(fù)前列腺癌（PCa）細胞系中miRNA的整體表達。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04840823	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	McGill University\|Weizmann Institute of Science\|Apotex Inc.	March 26 2021	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
[1] Sessa WC, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?011, 108(11), 4394-4399. [2] Scheirer KE, et al. J Biol Chem,?997, 272(43), 27202-27209. [3] Ostrov DA, et al. J Med Chem,?009, 52(16), 5144-5151. [4] Toro EJ, et al. J Biol Chem,?012, 287(21), 17894-17904. [5] Sousa E, et al. Epigenetics,?013, 8(5), 548-558. + 展開

參考文獻

[1] Sessa WC, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?011, 108(11), 4394-4399.
[2] Scheirer KE, et al. J Biol Chem,?997, 272(43), 27202-27209.
[3] Ostrov DA, et al. J Med Chem,?009, 52(16), 5144-5151.

[4] Toro EJ, et al. J Biol Chem,?012, 287(21), 17894-17904.
[5] Sousa E, et al. Epigenetics,?013, 8(5), 548-558.

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化學信息&溶解度

分子量	320.32	分子式	C₁₅H₁₇FN₄O₃
CAS號	74011-58-8	SDF	Download Enoxacin SDF
Smiles	CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 32 mg/mL ( (99.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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