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Mevastatin
別名: ML-236B,Compactin 中文名稱：美伐他汀
Mevastatin (ML-236B,Compactin)是競爭性HMG輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑，比HMG-CoA底物本身結(jié)合親合力高10,000倍。
Mevastatin Chemical Structure
CAS: 73573-88-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.66%
99.66
Mevastatin相關(guān)產(chǎn)品
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|---|---|---|
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相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Mevastatin (ML-236B,Compactin)是競爭性HMG輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑，比HMG-CoA底物本身結(jié)合親合力高10,000倍。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Mevastatin是從Penicillium citinium分離出的一種降膽固醇劑。在0.01 pg/mL (26 nM)濃度下，與對照組相比，它能夠降低50%的膽固醇合成。[1]它在結(jié)構(gòu)上類似于HMG，一個HMG-CoA還原酶的內(nèi)源性底物的取代基。Mevastatin是一個前體藥物，在體內(nèi)通過內(nèi)酯環(huán)的水解而活化。水解的內(nèi)酯環(huán)模擬還原酶產(chǎn)生的四面體中間物，使試劑以比天然基底產(chǎn)物高出10,000的親和力進行結(jié)合。mevastatin的二環(huán)部分與輔酶A的活性位點結(jié)合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白質(zhì)水平，減少梗死面積，并且劑量時間依賴性提高神經(jīng)功能缺陷。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在5毫克/千克和20毫克/千克劑量下，mevastatin口服給藥3小時后會降低血清膽固醇水平。在20毫克/千克的劑量下，它能夠降低大約30%的血清膽固醇水平。[1] Mevastatin通過競爭性抑制HMG-CoA還原酶，能夠降低肝產(chǎn)生的膽固醇。僅在28天治療之后，膽固醇水平降低，并且與梗塞減少無關(guān)。在14天高劑量治療后，基線絕對腦血流量高出30％。 [2] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Wistar-Imamichi雄性大鼠 |
| Dosages | 5毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 390.51 | 分子式 | C23H34O5 |
| CAS號 | 73573-88-3 | SDF | Download Mevastatin SDF |
| Smiles | CCC(C)C(=O)OC1CCC=C2C1C(C(C=C2)C)CCC3CC(CC(=O)O3)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (17.92 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
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