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Carvedilol
別名: BM-14190, SKF 105517 中文名稱：卡維地洛,卡維洛爾
Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一種非選擇性β/α-1受體抑制劑，用于治療充血性心力衰竭和高血壓。
Carvedilol Chemical Structure
CAS: 72956-09-3
產(chǎn)品質(zhì)控
Carvedilol相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | 3 mins | Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=7.5 μM | 23241029 | |
| BESM cells | Cytotoxicity assay | 88 h | Cytotoxicity against BESM cells after 88 hrs by HTS assay, EC50=31 μM | 20547819 | |
| ScN2a-cl3 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against mouse dividing ScN2a-cl3 cells assessed as cell viability after 5 days by calcein-AM staining-based fluorescence assay, LC50=6.1 μM | 24183589 | ||
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=10.4713 μM | 18448342 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一種非選擇性β/α-1受體抑制劑，用于治療充血性心力衰竭和高血壓。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Carvedilol迅速抑制Fe(++)起始的脂質(zhì)過氧化，根據(jù)硫代巴比土酸反應物質(zhì)(TBARS)進行測量，在大鼠腦勻漿中IC50為8.1 mM。Carvedilol防止Fe(++)誘導的α-生育酚消耗，在大鼠腦勻漿中IC50為17.6 mM。Carvedilol劑量依賴性減少DMPO-OH信號強度，IC50為25 mM。[1]表達β2腎上腺素能受體(β2AR)的HEK-293細胞中，Carvedilol對受激的G(s)-依賴性腺苷酸環(huán)化酶具有逆轉(zhuǎn)作用，但是在先前有記載的G蛋白耦合的受體激酶位點，會刺激受體胞質(zhì)尾區(qū)的磷酸化作用。[2]在培養(yǎng)的人肺動脈血管平滑肌細胞中，Carvedilol (0.1-10 mM)濃度依賴性抑制血小板衍生的生長因子，表皮生長因子，凝血酶，和血清刺激的有絲分裂發(fā)生， IC50值范圍為0.3 mM-2.0 mM。Carvedilol也會對血小板衍生的生長因子誘導的血管平滑肌細胞遷移產(chǎn)生濃度依賴性抑制，IC50值為3 mM。[3] Carvedilol降低心肌細胞中細胞內(nèi)空泡化的程度，并防止阿霉素對心臟和肝臟中線粒體呼吸的抑制作用。Carvedilol也會防止線粒體中Ca(2+)負荷量的減少，和阿霉素引起的心臟線粒體中呼吸復合物的抑制。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06298656 | Not yet recruiting | Acute-On-Chronic Liver Failure |
Institute of Liver and Biliary Sciences India |
March 10 2024 | -- |
| NCT06078436 | Recruiting | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Cardiogenic Shock |
Min-Seok Kim|Asan Medical Center |
January 2024 | Not Applicable |
| NCT06041932 | Not yet recruiting | Liver Cirrhosis |
Institute of Liver and Biliary Sciences India |
November 1 2023 | Not Applicable |
| NCT06004453 | Recruiting | Heart Failure |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
April 4 2023 | -- |
| NCT05767229 | Recruiting | Portal Hypertension |
Institute of Liver and Biliary Sciences India |
March 13 2023 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 406.47 | 分子式 | C24H26N2O4 |
| CAS號 | 72956-09-3 | SDF | Download Carvedilol SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 81 mg/mL (199.27 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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