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Plinabulin

別名: NPI-2358 中文名稱：普那布林

Plinabulin是一種vascular disrupting agents(VDA)（血管阻斷劑），作用于腫瘤細(xì)胞，影響微管蛋白解聚，IC50為9.8~18 nM。Phase 1/2。

Plinabulin Chemical Structure

Plinabulin Chemical Structure

CAS: 714272-27-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 現(xiàn)貨
5mg 1377.32 現(xiàn)貨
10mg 2632.44 現(xiàn)貨
50mg 7962.66 現(xiàn)貨
200mg 16298.1 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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Plinabulin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

VDA Signaling Pathways

VDA信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Plinabulin是一種vascular disrupting agents(VDA)（血管阻斷劑），作用于腫瘤細(xì)胞，影響微管蛋白解聚，IC50為9.8~18 nM。Phase 1/2。
特性 NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。
靶點(diǎn)
Tubulin [1]
9.8 nM-18 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

NPI-2358結(jié)合到tubulin的秋水仙素結(jié)合位點(diǎn)，有效抑制過量表達(dá)Pgp的人類腫瘤細(xì)胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50為9.8到18 nM。NPI-2358濃度為20 nM作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞能快速誘導(dǎo)tubulin解聚，且透過單細(xì)胞層。[1] NPI-2358作用于MM細(xì)胞，使MM細(xì)胞停在有絲分裂早期，而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及內(nèi)皮細(xì)胞和MM細(xì)胞的遷移，使腫瘤脈管系統(tǒng)功能失常。NPI-2358可誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，不影響其他正常單核細(xì)胞的活力。NPI-2358誘導(dǎo)有絲分裂停滯或 MM 細(xì)胞死亡，但是阻斷JNK通路可使這種誘導(dǎo)作用失活。[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2
濃度 2 pM 到20 μM
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法

粘附細(xì)胞接種在96孔板上，37°C下粘附24小時(shí)。 加入NPI-2358，同一天在96孔板上接種HL-60和HL-60/MX2細(xì)胞。加入連續(xù)稀釋的NPI-2358，濃度為2 pM到20 µM。用終濃度為0.25% (v/v) DMSO處理細(xì)胞，作為對(duì)照。使用熒光計(jì)測(cè)量resazurin的降低量，48小時(shí)后測(cè)定細(xì)胞活力。計(jì)算IC50值。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于攜帶人漿細(xì)胞移植瘤的鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)。[2] NPI-2358 誘導(dǎo)腫瘤灌注降低，存在時(shí)間和劑量依賴性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H腫瘤效果更好，輻射處理可以增強(qiáng)兩種腫瘤的抗癌活性。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models CDF1鼠或C3H/Hej鼠
Dosages 15 mg/kg
Administration 按0.02 mL/g劑量腹腔注射到CDF1鼠內(nèi)，按0.01 mL/g 劑量皮下注射到C3H/Hej鼠內(nèi)。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02846792 Terminated
ALK Gene Translocation|EGFR Activating Mutation|Recurrent Non-Small Cell Lung Carcinoma|ROS1 Gene Translocation|Stage IIIB Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7|Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer AJCC v7
University of Washington|National Cancer Institute (NCI)
 June 14 2017 Phase 1|Phase 2
NCT00630110 Completed
Cancer
Nereus Pharmaceuticals Inc.
 February 2008 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 336.39 分子式

C19H20N4O2
CAS號(hào) 714272-27-2 SDF Download Plinabulin SDF
Smiles CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 54 mg/mL ( (160.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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