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ML141

別名: CID-2950007

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一種有效的，選擇性可逆非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為200 nM。對(duì)cdc42比對(duì)其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有選擇性。 ML141 與 p38 激活增加有關(guān)，并可能誘導(dǎo)p38依賴性凋亡/衰老。ML141還可保護(hù)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞免受二甲雙胍(metformin)誘導(dǎo)的凋亡。

ML141 Chemical Structure

ML141 Chemical Structure

CAS: 71203-35-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 現(xiàn)貨
5mg 810.17 現(xiàn)貨
25mg 2443.63 現(xiàn)貨
100mg 7342.13 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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ML141相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Rho Signaling Pathways

Rho信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一種有效的，選擇性可逆非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為200 nM。對(duì)cdc42比對(duì)其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有選擇性。 ML141 與 p38 激活增加有關(guān)，并可能誘導(dǎo)p38依賴性凋亡/衰老。ML141還可保護(hù)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞免受二甲雙胍(metformin)誘導(dǎo)的凋亡。
靶點(diǎn)
cdc42 [1]
200 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 ML141通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡和抑制細(xì)胞分裂，增強(qiáng)TMX抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的能力。[2] ML141也顯著保護(hù)神經(jīng)母細(xì)胞瘤免受二甲雙胍誘導(dǎo)的凋亡損害。[3]此外，ML141劑量依賴性減少肺炎克雷伯菌入侵。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 平衡結(jié)合測(cè)定
野生型的GST-Cdc42(4 μM)與GSH珠結(jié)合，在4°C下過(guò)夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗盡，通過(guò)與包含10 mM EDTA的緩沖液在30°C下培養(yǎng)20分鐘，用NP- HPS緩沖液清洗2次，然后重懸浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl2，1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同緩沖液中。Cdc42未結(jié)合位點(diǎn)通過(guò)蛋白質(zhì)-珠子復(fù)合物在室溫下培養(yǎng)15分鐘而阻斷。30μL該懸浮液與20 mM抑制劑在室溫下培養(yǎng)3分鐘，加入30 μL各種濃度的冰預(yù)冷的BODIPY-FL-GTP。樣品在4° C下培養(yǎng)45分鐘，熒光核苷酸與酶的結(jié)合使用Accuri流式細(xì)胞分析儀測(cè)量。導(dǎo)出原始數(shù)據(jù)，并使用GraphPad Prism軟件繪制。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A與 HER2 擴(kuò)增(HCC1954)細(xì)胞
濃度 ~20 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法

細(xì)胞與500nM鈣黃綠素-AM和1μM PI培養(yǎng)15分鐘，之后活細(xì)胞和死細(xì)胞(分別由陽(yáng)性鈣黃綠素-AM 和PI 著色代表)利用貼壁細(xì)胞Celigo™細(xì)胞計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot E-cadherin / ROCK1 / ROCK2 30867745
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在負(fù)荷MDA-MB 231源腫瘤的NOD/SCID小鼠體內(nèi)，ML141 (1 mg/day i.p.)，通過(guò)抑制Cdc42，能夠使TMX抑制MDA-MB 231衍生的腫瘤的生長(zhǎng)。[2]此外，在小鼠體內(nèi)，ML141 (10 mg/kg i.p.)增強(qiáng)G-CSF誘導(dǎo)的造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞動(dòng)員。[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models NOD/SCID小鼠，負(fù)荷 MDA-MB 231衍生的腫瘤。
Dosages 1 mg/day
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 407.49 分子式

C22H21N3O3S
CAS號(hào) 71203-35-5 SDF Download ML141 SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C4=CC=CC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (198.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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